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1.结构特点 巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物。丙二酰脲也称巴比妥酸。巴比妥酸本身无治疗作用,当C5位上的两个氢原子被烃基取代时才呈现活性。
2.理化通性
(1)巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末,加热都能升华,不溶于水,溶于有机溶剂,含硫巴比妥类药物有不适之臭。此类药物在空气中较稳定,遇酸、氧化剂和还原剂,在通常情况下其环不会破裂。
(2)弱酸性:巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,可发生酮式结构与烯醇式的互变异构,形成烯醇型,呈现弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类,但不溶于碳酸氢钠,其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以该类药物的钠盐水溶液遇C02可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭,防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与酸性药物配伍使用。
(3)水解性:巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
(4)成盐反应:巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物。
3.巴比妥类药物的构效关系 巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。
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