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2014中级主管中药师相关专业知识复习要点(10)

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  山茄花的药理作用

  ①中枢作用

  白曼陀罗花的主要有效成分为东莨菪碱,有显著的镇静作用(阿托品则兴奋大脑)。

  一般剂量可使人感觉疲倦、进入无梦之睡眠;它还能解除情绪激动,产生健忘。

  个别病人可产生不安、激动、幻觉乃至谵妄等阿托品样兴奋症状。

  过去仅知其可作麻醉前给药,现与冬眠药物合用(在某些情况下,可不用或少用冬眠药物),产生强大的协同作用,广泛应用于中药麻醉。

  电生理方法证明,东茛菪碱对大脑皮层及中脑网状结构上行激活系统有抑制作用;临床实践证明,毒扁豆碱(静脉注射,可用至4毫克)有良好的催醒作用,说明其麻醉作用可能与中枢性递质有关。

  东莨菪碱对呼吸中枢的兴奋作用、抗晕作用与治疗帕金森氏病的作用,都比阿托品强。

  ②周围作用

  东莨菪碱能阻断毒草碱型乙酰胆碱受体,因此作用性质上与阿托品相同,仅在作用强度上略有差异。

  其散瞳、麻痹眼调节及抑制腺体分泌的作用,较阿托品约强1倍,对心脏迷走神经的作用则较弱,中药麻醉过程中,心率显著加快,可事先给心得安以克服之。

  由于它的抗胆碱作用,洋金花总碱注射液在解救有机磷农药中毒有良好效果。

  它与阿托品同样有解除血管痉挛的作用,因此能改善微循环及组织器官的血液灌注,而有抗休克的功效。

  ③体内过程与毒性

  洋金花总碱口服,较易吸收,分布于全身,可通过胎盘至胎儿循环。

  用犬和小鼠实验表明,洋金花对生殖功能及胎儿均无影响;大部分在肝中被酶水解,东莨菪碱仅1%以原形从肾排出。

  犬静脉注射洋金花总碱后,可发生强烈惊厥或角弓反张,终于呼吸衰竭而死亡。

  用总碱对犬作静脉麻醉(2毫克/公斤),3天后处死,未见内脏有明显形态学改变。

  犬静脉注射最小致死量为80毫克/公斤,麻醉的最小有效量为2毫克/公斤,安全范围较大。

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