滴丸的特点
1、设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高;
2、工艺条件易于控制,质量稳定,剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性的药物溶于基质后,可增加其稳定性;
3、基质容纳液态药物量大,故可使液态药物固化,如芸香油滴丸含油可达83.5%;
4、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点,如灰黄霉素滴丸有效剂量是100目细粉的1/4、微粉(粒径5微米以下)的1/2;
5、发展了耳、眼科用药新剂型,五官科制剂多为液态或半固态剂型,作用时间不持久,作成滴丸可起到延效作用。
滴丸制备常用基质的种类与选用
滴丸基质的要求:
①熔点较低(60℃~100℃)或加热能熔化成液体,而遇骤冷后又能凝成固体(在室温下仍保持固体状态),加入主药后仍能保持上述物理状态;
②不与主药发生作用,不影响主药的疗效与检测;
③对人体无不良反应。
常用的基质:
①水溶性:聚乙二醇6000或4000、硬脂酸钠、甘油明胶等;
②水不溶性:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、氢化植物油等。
滴丸制备冷却剂的种类与选用
冷却剂系用来冷却滴出的液滴,使之冷凝成固体药丸的液体。
冷却剂的基本要求包括:
①不溶解主药与基质,不与基质、药物发生作用,不影响疗效;
②有适宜的相对密度,即冷却剂与液滴相对密度要相近,以利于液滴逐渐下沉或缓缓上升而充分凝固,丸形圆整;
③有适当的黏度,使液滴与冷却剂间的黏附力小于液滴的内聚力而收缩凝固成丸。
冷却剂的选用:
①水溶性基质的滴丸常选用液体石蜡、甲基硅油或植物油等作为冷却剂;
②水不溶性基质的滴丸常选用水或不同浓度的乙醇等作冷却剂。
滴丸的制法
滴丸的制备基于固体分散法。
固体药物在基质中的分散状态为:
①固体药物以胶体或分子分散,形成固体溶液;
②某些难溶性药物形成胶态或微细的晶粒;
③多晶型药物因熔融、骤冷等形成亚稳定型结晶或无定型粉末。
液体药物在基质中的分散状态:固态溶液、固态凝胶、固态乳剂。
滴制法——将主药溶解、混悬或乳化在适宜的已熔融的基质中,保持恒定的温度(80℃~100℃),经过大小管径的滴头等速滴入冷凝液中,凝固形成的丸粒徐徐沉入器底,或浮于冷凝液的表面,取出,洗去冷凝液,干燥,即成滴丸。
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