51、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

　　A.美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱

　　B.美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱

　　C.吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱

　　D.吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱

　　E.哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱

　　52、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是

　　A.本品为β受体激动剂

　　B.本品为μ受体抑制剂

　　C.镇痛作用为吗啡的10倍

　　D.本品不能透过胎盘

　　E.主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

　　53、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是

　　A.去甲哌替啶酸

　　B.哌替啶酸

　　C.去甲哌替啶

　　D.去甲哌替啶碱

　　E.羟基哌替

　　54、对吗啡的构效关系叙述正确的是

　　A.酚羟基醚化活性增加

　　B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强

　　C.双键被还原活性和成瘾性均降低

　　D.叔胺是镇痛活性的关键基团

　　E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

　　55、下列说法正确的是

　　A.吗啡氧化生成阿扑吗啡

　　B.伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

　　C.阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

　　D.吗啡为α受体强效激动剂

　　E.吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

　　56、下列叙述正确的是

　　A.吗啡显酸性

　　B.伪吗啡又称为双吗啡

　　C.伪吗啡没有毒性

　　D.pH、重金属离子对吗啡稳定性没有影响

　　E.吗啡制剂中的EDTA-2Na为抗氧剂

　　57、阿扑吗啡是

　　A.吗啡的开环产物

　　B.吗啡的还原产物

　　C.吗啡的水解产物

　　D.吗啡的重排产物

　　E.吗啡的氧化产物

　　58、关于吗啡性质叙述正确的是

　　A.本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

　　B.具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

　　C.显酸碱两性

　　D.吗啡结构稳定，不易被氧化

　　E.吗啡为半合成镇痛药

　　59、关于丙磺舒说法正确的是

　　A.抗痛风药物

　　B.本品能促进尿酸在肾小管的再吸收

　　C.适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎

　　D.本品可与阿司匹林合用产生协同作用

　　E.能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

　　60、下列说法正确的是

　　A.R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性

　　B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体

　　C.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解

　　D.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类

　　E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

　　答案：

　　51、

　　【正确答案】：B

　　【答案解析】：盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍

　　52、

　　【正确答案】：E

　　【答案解析】：盐酸哌替啶为弘受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

　　53、

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

　　54、

　　【正确答案】：D

　　【答案解析】：酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引人不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

　　55、

　　【正确答案】：E

　　【答案解析】：吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为肚受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

　　56、

　　【正确答案】：B

　　【答案解析】：吗啡结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。pH增高、重金属离子和温度升高均可加速吗啡氧化变质，故在其制剂中加入金属络合剂EDTA-2Na。

　　57、

　　【正确答案】：D

　　【答案解析】：吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

　　58、

　　【正确答案】：C

　　【答案解析】：吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

　　59、

　　【正确答案】：A

　　【答案解析】：本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

　　60、

　　【正确答案】：E

　　【答案解析】：布洛芬以消旋体给药， S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-(—)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(—)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

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