A型题
1、可用于抗铜绿假单胞菌的药物是
A.链霉素
B.庆大霉素
C.卡那霉素B
D.卡那霉素A
E.新霉素B
2、关于氯霉素的特点表述不正确的是
A.白色或者微带黄绿色粉末
B.具有1,3-丙二醇结构
C.含有两个手性碳原子
D.只有1R,2R-或D(—)异构体有活性
E.水溶液在pH2~7性质稳定
3、属于头孢噻肟钠特点的是
A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强
B.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基
C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基
D.不具有耐酶和广谱特点
E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
4、第一个耐酶耐酸性的青霉素是
A.苯唑西林
B.青霉素钠
C.青霉素V
D.氨苄西林钠
E.克拉维酸
5、β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成
6、青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生的变化是
A.分解为青霉醛和青霉酸
B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
7、.符合盐酸阿糖胞苷性质的是
A.口服吸收好
B.不溶于水,可溶于氯仿
C.属于烷化剂类抗肿瘤药
D.与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效
E.为尿嘧啶类抗肿瘤药
8、下列说法正确的是
A.抗代谢药最早用于临床抗肿瘤
B.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大
C.氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药
D.顺铂的水溶液稳定
E.喜树碱是半合成的抗肿瘤药
9、符合烷化剂性质的是
A.属于抗真菌药
B.对正常细胞没有毒害作用
C.也称细胞毒类物质
D.包括叶酸拮抗物
E.与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡
10、关于氨苄西林的叙述正确的是
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定
B.水溶液稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不具有其他青霉素的开环反应
E.本品为广谱天然青霉素,主要用于尿路感染、胆道感染等
答案:
1、
【正确答案】:B
【答案解析】:链霉素和卡那霉素A用于抗结核作用,新霉素B用于局部用药,庆大霉素则用于抗铜绿假单胞菌感染,卡那霉素B用于革兰阴性菌和革兰阳性菌感染。
2、
【正确答案】:E
【答案解析】:氯霉素有四个旋光异构体,其中,只有1R,2R-或D(一)苏阿糖型异构体有活性,其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5~7.5)较稳定,但在强酸性或者强碱性溶液中均不稳定,都可以引起水解。
3、
【正确答案】:A
【答案解析】:头孢噻肟钠属于第三代头孢类衍生物,在7-位侧链上α位上是顺式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代头孢,具有耐酶和广谱的特点,结构中以甲氧肟基顺式抗菌活性强。
4、
【正确答案】:A
【答案解析】:青霉素产生耐药性的原因之一是细菌产生β-内酰胺酶,使青霉素发生水解而失效,在改造过程中发现了具有较大位阻的耐酶青霉素,其中,异恶唑类青霉素不仅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一个耐酸耐酶青霉素。
5、
【正确答案】:C
【答案解析】:影响细胞膜的渗透性为多黏菌素的抗菌机制,干扰核酸的复制和转录是萘啶酸的作用机制,干扰细菌蛋白质的合成为氨基苷类、四环素类和氯霉素类的作用机制,抑制黏肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成为β-内酰胺类抗生素的作用机制。
6、
【正确答案】:D
【答案解析】:青霉素中含有β-内酰胺环,化学性质不稳定,在酸碱或者β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排反应,使β-内酰胺环破坏失去抗菌活性。在室温稀酸条件下可以发生分子内重排,失去抗菌活性,而在碱性条件下会发生水解反应生成青霉噻唑酸而失效。
7、
【正确答案】:D
【答案解析】:阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药,属于抗代谢物类型,为前体药物,在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用,并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。
8、
【正确答案】:C
【答案解析】:最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类,而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比较小,顺铂微溶于水,并且水溶液不稳定,能逐渐水解和转化为反式,喜树碱是天然的抗肿瘤药物,是从植物中直接提取出来的。
9、
【正确答案】:C
【答案解析】:烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用,所以称为细胞毒类药物,其作用机制为以共价键与DNA、RNA和某些酶的关键部位结合,使细胞功能和结构发生改变,并抑制细胞分裂,从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。
10、
【正确答案】:C
【答案解析】:氨苄西林的水溶液不稳定,一方面发生青霉素的各种分解反应;另一方面室温放置生成无抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性质,主要用于治疗肠球菌、痢疾杆菌等引起的感染。
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