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一、A1
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。
2、
【正确答案】 D
【答案解析】 丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄,能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄,延长药效,故为其增效剂。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收,故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄,可延长疗效。
4、
【正确答案】 C
【答案解析】 阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末,微溶于水。
本品结构中有游离的羧基,易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。
本品在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后,还会变成黄至红棕色等,其原因是水解后水杨酸再被氧化变色。
本品为弱酸性药物,在酸性条件下不易解离,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。
5、
【正确答案】 B
【答案解析】 对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 对乙酰氨基酚结构中含有酚羟基,加三氯化铁试液可产生蓝紫色。
7、
【正确答案】 A
【答案解析】 对乙酰氨基酚化学名:N-(4-羟基苯基)-乙酰胺,又名扑热息痛。
8、
【正确答案】 B
【答案解析】 易水解的药物应该密封,干燥处贮存。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】 对乙酰氨基酚中没有游离的羧基,对乙酰氨基酚又名扑热息痛,可发生重氮化偶合反应,生成橙红色。主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醌。用于治疗发热疼痛,但无抗感染抗风湿作用。
10、
【正确答案】 E
【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛,属于芳基乙酸类的非甾类抗炎药。
11、
【正确答案】 B
【答案解析】 阿司匹林在干燥空气中稳定,但在潮湿空气中,由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸,故应在干燥处保存。
12、
【正确答案】 C
【答案解析】 本品为解热镇痛药,其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用,对血小板及尿酸排泄无影响,对风湿痛及痛风病人除减轻症状外,无实质性治疗作用。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 在正常情况下,对乙酰氨基酚可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死,因此本品不宜大量或长期服用。
14、
【正确答案】 D
【答案解析】 吲哚美辛又名消炎痛。
15、
【正确答案】 B
【答案解析】 阿司匹林含酯键,遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸,之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至红棕色等。
16、
【正确答案】 A
【答案解析】 对乙酰氨基酚微溶于冷水,可溶于热水,易溶于氢氧化钠溶液。
17、
【正确答案】 A
【答案解析】 乙酰氨基酚又名扑热息痛。本品因结构中含有酰胺键,露置在潮湿空气中易水解,生成对氨基酚,酸性及碱性条件均能促进其水解。本品主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。若应用本品过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死,因此本品不宜大量或长期服用。本品为解热镇痛药,可用于治疗发热疼痛等,但无抗感染抗风湿作用。
18、
【正确答案】 D
【答案解析】 布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用相应较小,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。
19、
【正确答案】 B
【答案解析】 布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-布洛芬。R-(-)-异构体无效,通常在消化吸收过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。
20、
【正确答案】 B
【答案解析】 属于非甾体类的药物是—双氯芬酸
ACDE属于甾体类药物。
21、
【正确答案】 D
【答案解析】 布洛芬为非甾体抗炎药,可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。
22、
【正确答案】 C
【答案解析】 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。
23、
【正确答案】 D
【答案解析】 芳基丙酸类:布洛芬、萘普生。
24、
【正确答案】 D
25、
【正确答案】 D
【答案解析】 布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药物。
26、
【正确答案】 E
【答案解析】 布洛芬以消旋体给药, S-(+)-布洛芬异构体有活性,R-(-)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-(-)-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键,易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。
27、
【正确答案】 B
【答案解析】 布洛芬与萘普生的化学性质相同,不溶于水,溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为S-(+)-异构体,其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较小,可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。萘普生有一定的镇痛及抗感染活性,对关节炎疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。
二、B
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 水杨酸代谢是与葡萄糖醛酸结合。
水杨酸代谢时主要与葡萄糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。
【正确答案】 C
【答案解析】 解除对乙酰氨基酚中毒是通过与N-乙酰半胱氨酸结合。
本品主要在肝脏代谢,大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合,从尿中排泄。少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚,进一步转化成毒性代谢物N-乙酰亚胺醌。在正常情况下,它可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过量时,因谷胱甘肽被耗尽,代谢物即与肝蛋白结合,引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。
2、
【正确答案】 D
【正确答案】 A
【答案解析】 吲哚美辛中有吲哚环,萘普生中有萘环,根据结构特征进行选择。
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