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一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 本品为弱的μ受体激动剂,镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛,可待因多用作中枢性镇咳药,适用于各种剧烈干咳的治疗,有轻度成瘾性。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 磷酸可待因易溶于水,水溶液显酸性,具有左旋性。本品因无游离酚羟基,比吗啡稳定,但遇光逐渐变质,且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 可待因为μ受体激动剂,用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳,有轻度成瘾性,应控制使用。
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1/10倍,盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2~3倍
5、
【正确答案】 E
【答案解析】 盐酸哌替啶为μ受体激动剂,镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘,也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗,亦可麻醉前给药起镇静作用。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 盐酸哌替啶体内代谢迅速,其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。
7、
【正确答案】 A
【答案解析】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原,活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化,活性及成瘾性均增加。
9、
【正确答案】 E
【答案解析】 吗啡氧化后生成伪吗啡,又称为双吗啡,毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水,得到的分子重排产物,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为μ受体强效激动剂。吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。
10、
【正确答案】 D
【答案解析】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿扑吗啡。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水,极易溶于沸水。有旋光性,天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。其结构中有酚羟基,性质不稳定,易被氧化。
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 吗啡的构效关系:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用与成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾性也增强,反之亦然。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 盐酸吗啡结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。
14、
【正确答案】 A
【答案解析】 吗啡经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
15、
【正确答案】 B
【答案解析】 吗啡
本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性。
本品结构中含有酚羟基,性质不稳定,在空气中放置或遇日光可被氧化,生成伪吗啡,又称为双吗啡,而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质,其注射液放置过久颜色变深,与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施,如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6~6.0和控制灭菌温度等。
吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热,可脱水,经分子重排,生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用,可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
本品经体内代谢,除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
吗啡为μ受体强效激动剂,镇痛作用强,但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用,临床上主要用作镇痛药,还可作麻醉辅助药。
本品连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性,并有呼吸抑制等副作用,禁忌持续用药。
16、
【正确答案】 C
【答案解析】 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应),可与可待因相区别;与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。
17、
【正确答案】 A
【答案解析】 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
(2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。
二、B
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。
【正确答案】 B
【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。
【正确答案】 C
【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物,属于半合成镇痛药。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱,即吗啡。
【正确答案】 D
【答案解析】 镇痛药按来源不同可分为四类:天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。
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