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一、A1
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,能够显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平,提高高密度脂蛋白胆固醇水平,使胆固醇形式由有害到无害,是目前治疗高胆固醇血症中疗效较好的药物。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 洛伐他汀可竞争性抑制羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,为调血脂药,用于治疗原发性高胆固醇血症。
3、
【正确答案】 D
【答案解析】 吉非贝齐是一个引人瞩目的调血脂药物,是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物,能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】 1987年,洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。
5、
【正确答案】 B
【答案解析】 洛伐他汀为前体药物,须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。
6、
【正确答案】 A
【答案解析】 血浆中的脂质组成复杂,包括甘油三酯、磷脂、胆固醇和胆固醇酯以及游离脂肪酸等,它们与血浆中脂蛋白结合而形成极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)而存在。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 洛伐他汀临床主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。
8、
【正确答案】 B
【答案解析】 甲基多巴在脑内转化为甲基去甲肾上腺素和甲基肾上腺素,兴奋中枢突触后膜α受体,同样使去甲肾上腺素释放减少,而使血管扩张,起到降压作用。
9、
【正确答案】 D
【答案解析】 硝苯地平和维拉帕米作用于钙离子通道,可乐定和氯沙坦都作用在受体上,只有卡托普利作用于血管紧张素转化酶。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 卡托普利遇光或在水溶液中,可发生自动氧化生产二硫化合物,加入螯合物或抗氧剂可延缓氧化。结构中的-SH有还原性,在碘化钾和硫酸中易被氧化,可用于含量测定。
11、
【正确答案】 E
【答案解析】 甲基多巴由于分子中有两个相邻的酚羟基,易氧化变色,因此,制剂中常加入亚硫酸氢钠或维生素C等还原剂以增加其稳定性,同时应避光保存。
本品在碱性溶液中更易氧化,氧化过程中因形成吲哚醌类化合物而使溶液逐渐变深;后者进一步聚合成黑色聚合物。
本品适用于治疗轻度、中度原发性高血压,对严重高血压也有效;静脉滴注可控制高血压危象;与利尿药合用可增加降压效果。有脑卒中、冠心病或尿潴留的高血压患者更宜于使用。
12、
【正确答案】 E
【答案解析】 卡托普利用于治疗高血压和充血性心力衰竭,常与小剂量利尿药合并使用,提高降压效果。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 作用于中枢神经系统的药物:作用于中枢α2受体(激动剂),减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴。
14、
【正确答案】 C
【答案解析】 硝苯地平在遇光时会发生分子内部的光催化歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝酸苯吡啶衍生物,对人体有害,故应注意避光。
15、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫(艹卓)和尼群地平是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有硫氮杂结构,后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。
16、
【正确答案】 B
【答案解析】 盐酸地尔硫(艹卓)
本品分子中有两个手性碳原子,具有4个光学异构体,其中以2S-顺式异构体活性最高,临床仅用此异构体。
本品为苯并硫氮杂(艹卓)类钙通道阻滞剂。口服吸收完全,30分钟血药浓度达峰值,半衰期为4小时,与血浆蛋白结合率为80%,65%由肝脏灭活,有较高的首过效应,生物利用度约为25%~60%,有效作用时间为6~8小时。
本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂,具有扩张血管作用,特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛,也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效,无耐药性或明显副作用。
17、
【正确答案】 C
【答案解析】 氯贝丁酯是调血脂的药物;没有抗心绞痛作用。
18、
【正确答案】 D
【答案解析】 硝酸异山梨酯的干燥品较稳定,但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。
19、
【正确答案】 C
【答案解析】 硝酸异山梨酯又名硝异梨醇,消心痛。本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险,在储存和运输时须加以注意。
20、
【正确答案】 D
【答案解析】 硝苯地平遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,生成硝基吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物,对人体有害。故在生产、储存及使用中应避光。
21、
【正确答案】 B
【答案解析】 硝酸异山梨酯
本品在受到撞击和高热时有爆炸的危险,在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定,但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用,是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。
其中D是利血平的特点。
22、
【正确答案】 E
【答案解析】 二氢吡啶类药物的构效关系:①1,4-二氢吡啶环是必需结构,改为吡啶则活性消失。环上氮无取代时活性最佳;②2,6-位取代基应为低级烷烃;③3,5-位取代基应为酯基,如换为乙酰基或氰基则活性大为降低;④C4为手性时,有立体选择作用;⑤4位的取代苯基以邻、间位取代为宜。
23、
【正确答案】 D
【答案解析】 抗心律失常的药物按作用机制分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ类,其中Ⅲ类是钾通道阻滞剂,也成为延长动作电位时程药物,代表药物有胺碘酮。
24、
【正确答案】 A
【答案解析】 地高辛的成分是异羟基洋地黄毒苷,属于强心苷类。
二、B
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 卡托普利结构中的-SH有还原性,在碘化钾和硫酸中易被氧化,可用于含量测定。
【正确答案】 A
【答案解析】 1987年,洛伐他汀是第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂,是当年投放市场最有效的品种,对原发性高胆固醇血症具显著疗效,能明显降低冠心病发病率和死亡率。辛伐他汀的结构与洛伐他汀相似,均为前体药物,须在体内(主要在肝脏)水解转化为β-羟基酸后显效。
【正确答案】 E
【答案解析】 硝酸异山梨酯在受到撞击和高热时有爆炸的危险,在储存和运输时须加以注意。本品的干燥品较稳定,但在酸和碱溶液中容易水解。加水和硫酸水解成硝酸,缓缓加入硫酸亚铁试液接面显棕色。本品有冠脉扩张作用,是一长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全和心肌梗死等病的预防。
2、
【正确答案】 A
【正确答案】 D
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