第 1 页：试题

第 2 页：答案

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：①溶胶剂又称疏水胶体溶液;②由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为乳剂;③由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为混悬剂。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 理想防腐剂应性质稳定不影响制剂稳定性，故选项B的说法是错误的。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如：吐温类;助溶是指难溶性药物在水中，当加入第三种物质时能增加其溶解度;这种物质就称为助溶剂。

　　助溶与增溶不同，其主要区别在于加入的第三种物质是低分子化合物，而不是胶体电解质或非离子表面活性剂，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、乙酰胺等。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 常用防腐剂有：①对羟基苯甲酸酯类(对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦称尼泊金类。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 (1)极性溶剂：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半极性溶剂：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。

　　(3)非极性溶剂：常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 (1)极性溶剂：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半极性溶剂：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。

　　(3)非极性溶剂：常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 二甲基亚砜又被称为万能溶媒，该知识点了解即可。

　　8、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 常用防腐剂包括：①尼泊金类②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定。

　　9、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 复方碘溶液中，碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与I2形成分子间的络合物KI3，因此碘化钾是助溶剂。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 液体制剂的分类

　　按分散系统分类：液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。

　　均相液体制剂：如低分子溶液剂和高分子溶液剂。

　　非均相液体制剂：如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。

　　按给药途径分类：液体制剂分为内服液体制剂，如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等和外用液体制剂，如皮肤用液体制剂、五官科用液体制剂和直肠、阴道、尿道用液体制剂等。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 液体药剂的优点有：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效;②给药途径多，可以内服，也可以外用;③易于分剂量，服用方便;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点：①药物分散度大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解;②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂，易产生一系列的物理稳定性问题。

　　12、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乳剂的类型：根据乳滴的大小，将乳剂分类为普通乳、亚微乳、纳米乳。

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 油中乳化剂法：又称干胶法。本法的特点是先将乳化剂(胶)分散于油相中研匀后加水相制备成初乳，然后稀释至全量。在初乳中油、水、胶的比例是：植物油为4:2:1，挥发油为2:2:1，液状石蜡为3:2:1。本法适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄蓍胶的混合胶。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。发生絮凝的条件是：乳滴的电荷减少，使ζ电位降低，乳滴产生聚集而絮凝。乳剂中电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因，同时絮凝与乳剂的黏度、相容积比以及流变性有密切关系。絮凝与乳滴的合并是不同的，但絮凝状态进一步变化也会引起乳滴的合并。

　　15、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 新生皂法：将油水两相混合时，两相界面上生成的新生皂类产生乳化的方法。植物油中含有硬脂酸、油酸等有机酸，加入氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等，在高温下(70℃以上)生成的新生皂为乳化剂，经搅拌即形成乳剂。生成的一价皂则为O/W型乳化剂，生成的二价皂则为W/O型乳化剂。本法适用于乳膏剂的制备。

　　搽剂：系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂，可分为溶液型、混悬型、乳剂型。乳剂型搽剂用肥皂作乳化剂，有润滑、促渗透作用。此题应该选B。

　　16、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 错误选项的正确叙述：

　　A.乳剂的分层是可逆现象

　　B.乳剂破裂后，加以振摇，也不能重新分散，恢复成原来状态的乳剂

　　C.凡给出质子或接受质子的物质的催化反应称广义酸碱催化反应

　　D.药物晶型分为稳定型、亚稳定型和不稳定型三种，亚稳定型可转变为稳定型，属热力学不稳定晶型。由于其溶解度大于稳定型药物，故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 错误选项的正确叙述如下：

　　A.乳剂属于胶体制剂——乳剂是一个独立的剂型，不属于胶体制剂。

　　B.乳剂属于均相液体制剂——乳剂属于非均相液体制剂

　　C.乳剂属于热力学稳定体系——乳剂属于热力学不稳定体系

　　E.乳剂分散度小，药物吸收缓慢，生物利用度高——乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高

　　18、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 固体微粒类乳化剂能作O/W型乳化剂的有：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等;能作W/O型乳化剂的有：氢氧化钙、氢氧化锌。阿拉伯胶是天然乳化剂，十二烷基硫酸钠是阴离子型表面活性剂。

　　19、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乳化剂包括：①表面活性剂类乳化剂(如油酸钠、苄泽);②天然乳化剂(明胶);③固体微粒乳化剂;④辅助乳化剂(蜂蜡)。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 油包水型乳浊液，油相为连续相，水相为分散相，简写为水/油或W/O型。

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 根据乳剂给药途径选择：口服乳剂应选择无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂等;外用乳剂应选择对局部无刺激性、长期使用无毒性的乳化剂;注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 乳剂的特点

　　(1)乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收和药效的发挥很快，生物利用度高;

　　(2)油性药物制成乳剂能保证剂量准确，而且使用方便;

　　(3)水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂;

　　(4)外用乳剂能改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性;

　　(5)静脉注射乳剂注射后分布较快、药效高、有靶向性;

　　(6)肠外营养乳剂，是营养输液的重要组成部分。

　　23、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 O/W型乳化剂有;氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化剂有：氢氧化钙、氢氧化锌等。

　　24、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 天然乳化剂 天然乳化剂降低界面张力的能力不强，但它们易形成高分子膜而使乳滴稳定。常用的有多糖类的阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、白蛋白和酪蛋白、大豆磷脂、卵磷脂及胆固醇等。

　　25、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 乳化剂是乳剂中使用的附加剂，助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂、润湿剂是混悬剂中应用的稳定剂，表面活性剂不能作助悬剂或絮凝剂与反絮凝剂，最常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂，如聚山梨酯类。

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 除C以外，其余的都是能增加水相黏度的辅助乳化剂。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 加入适量的乳化剂，来降低油水两相液体的表面张力形成乳剂，但要形成稳定的乳剂还需要形成牢固的乳化膜及有适当的相比。温度应适当，不是越高越易形成乳剂。

　　28、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。

　　29、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 由Stokes公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。

　　30、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 使微粒Zeta电位降低的电解质是絮凝剂;使微粒Zeta电位增高的电解质是反絮凝剂。

　　31、

　　【正确答案】 D

　　32、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 根据公式判定：

　　33、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 助悬剂系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

　　34、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 错误选项的正确描述

　　A.《中国药典》规定口服混悬剂在3小时的F值不得低于0.9

　　B.沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比

　　C.F值愈大混悬剂愈稳定

　　D.F值在1～0之间

　　35、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 制备混悬剂时加入适量的电解质使微粒的ζ电位降低有利于稳定。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 评定混悬剂质量的方法：(1)微粒大小的测定(2)沉降容积比的测定(3)絮凝度的测定(4)重新分散试验(5)ζ电位测定(6)流变学测定

　　37、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 A是天然高分子助悬剂，B 是低分子助悬剂，C是合成高分子助悬剂，D是润湿剂，E是电解质，可作絮凝剂。

　　38、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，用β表示，表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，絮凝度越大，絮凝效果越好，用絮凝度评价絮凝剂的絮凝效果、预测混悬剂的稳定性，有重要的价值。

　　39、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 助悬剂是混悬剂的一种稳定剂，是指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加药物微粒的亲水性的附加剂。降低微粒的ξ电位是絮凝剂的作用。

　　40、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 作助悬剂的物质一般为具有黏性的物质，糖浆是低分子助悬剂。酒石酸钠、枸橼酸钾、磷酸盐是有机酸的盐，不能作助悬剂，只能作絮凝剂。吐温80是表面活性剂，作润湿剂。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 羟苯甲酯又称为对羟基苯甲酸甲酯，常用作防腐剂。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 聚山梨酯类(吐温类)：主要用作增溶剂、O/W型乳化剂、润湿剂和分散剂。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 O/W型基质外相含有多量水，水分易蒸发失散而使软膏变硬，故常加入甘油、丙二醇，山梨醇等作保湿剂。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 软膏剂油脂性基质包括凡士林、石蜡和液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡和二甲硅油等。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 O/W型基质的乳化剂常用的有一价皂如三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯类、平平加O、乳化剂OP等。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 受外界因素(光、热、空气等及微生物影响，使乳剂组分(油或乳化剂)发生变质的现象称为酸败。乳化剂失效后，乳滴周围的乳化膜破坏导致液滴合并成大液滴，乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相，经过振摇也不可能恢复到原来的分散状态，是不可逆过程。乳剂放置过程中由于重力作用使两相间的密度差加大，最终乳剂出现分散相粒子上浮或下沉，导致分层，经振摇后很快再分散均匀恢复乳剂状态。

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　4、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 如在体系中加入一定量的某种电解质，可能中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，降低表面所荷的电量，使微粒间的斥力下降，从而使微粒的物理稳定性下降，出现絮凝状态，即微粒呈絮状，形成疏松的纤维状结构，但振摇可重新分散均匀。这种作用叫做絮凝作用，加入的电解质称絮凝剂。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 助悬剂系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 润湿剂：润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。

　　5、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 洗剂：系指含原料药物的溶液、乳状液或混悬液，供清洗无破损皮肤或腔道用的液体制剂。

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 含漱剂：系指用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎。一般用药物的水溶液，也可含少量甘油和乙醇。溶液中常加适量着色剂，以示外用漱口，不可咽下。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 E

　　【正确答案】 A

　　7、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系，HLB值在3～6的表面活性剂，适合用做W/O型乳化剂;HLB值在8～18的表面活性剂，适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13～18，作为润湿剂的HLB值在7～9等。

　　【正确答案】 D

　　【正确答案】 A

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 助溶是指难溶性药物在水中，当加入第三种物质时能增加其溶解度;这种物质就称为助溶剂，助溶与增溶不同，其主要区别在于加入的第三种物质是低分子化合物，而不是胶体电解质或非离子表面活性剂。

　　常用的助溶剂可分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等;另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 潜溶剂是混合溶剂的一种特殊的情况，药物在混合溶剂中的溶解度一般是各单一溶剂溶解度的相加平均值，在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂;混合溶剂是一些能与水任意比例混合，与水分子能形成氢键结合并能增加它们的介电常数，能增加难溶性药物溶解的那些溶剂：如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等于水组成的混合溶剂;潜溶剂不同于增溶剂和助溶剂，它主要是使用混合溶媒，根据不同的溶剂对药物分子的不同结构具有特殊亲和力的原理，能使药物在某一比例时达到最大溶解度;主要是根据实验过程确定合适的比例。

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如：吐温类。

　　9、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 起昙与昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降和析出，溶液出现混浊，这种因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低;在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。如吐温20为90℃，吐温60为76℃，吐温80为93℃，大多数此类表面活性剂的浊点在70～100℃，但很多聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点，如泊洛沙姆108、泊洛沙姆188等。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 季铵盐类属于阳离子型表面活性剂。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 非离子型表面活性剂包括:脂肪酸甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、脂肪酸山梨坦(司盘)、聚山梨酯(吐温)、聚氧乙烯脂肪酸酯(卖泽)、聚氧乙烯脂肪醇醚(苄泽)、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆或普朗尼克)。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 阴离子型表面活性剂包括:肥皂类(碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂)、硫酸化物(硫酸化油、高级脂肪醇硫酸酯)、磺酸化物。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 阳离子型表面活性剂是季铵化物，主要有苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)。

 

 

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