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答案
A型题
1.B 注解:外用膏剂药物的透皮吸收包括三个阶段分别是释放、穿透及吸收,药物从基质中脱离出来并扩散到皮肤上为释放阶段;药物通过表皮进入真皮、皮下组织为穿透阶段;药物透入皮肤通过血管或淋巴管进入体循环,从而产生全身作用为吸收阶段;选项D为干扰答案。
2.B 注解:外用膏剂系选用适宜的基质与药物,采用适宜的工艺过程与制法,制成专供外用的半固体或近似固体的一类制剂。此类制剂广泛应用于皮肤科与外科等。有的对皮肤起保护、润滑作用,有的对皮肤或粘膜起局部治疗作用,也有的透过皮肤或粘膜起全身治疗作用。透过皮肤或粘膜起全身治疗作用,也称为经皮给药系统(简称为TTS)或经皮吸收制剂(TDDS)。3. A 注解:外用膏剂透皮吸收的途径有3条:(1)完整表皮(2)毛囊、皮脂腺(3)汗腺。完整表皮是透皮吸收的主要途径,表皮具有类脂质膜性质,脂溶性药物以非解离型透过皮肤,吸收途径为:角质层细胞及其间隙。毛囊和汗腺在透皮吸收的初期起着重要作用。
4.D 注解:病变、破损的皮肤,药物可自由地进入真皮,吸收速度大大增加,但可能引起疼痛、过敏及中毒等不良反应,一般说来溃疡皮肤对许多物质的渗透性为正常皮肤的3-5倍。皮肤的温度升高,皮下血管扩张,血流量增加,故吸收增加。用清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物有利于药物的穿透。E选项皮肤薄有利于药物穿透,故有女性强于男性,婴儿大于成年人。D选项皮肤湿润可增强角质层的水合作用,引起角质层肿胀,使角质层变得疏松而增加药物的穿透,利于吸收。
5.A 注解:基质与皮肤的水合作用,能增强药物的渗透性,其中油脂性基质透气、透水性差,可引起较强的水合作用,W/O乳剂基质次之, O/W型乳剂基质再次之,水溶性基质最差。
6.B 注解:本题旨在考核水溶性基质的特性,卡波沫系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物本品具有溶胀与凝胶特性以及增湿、润滑能力,有透皮促进作用,适用于脂溢性皮炎的治疗。
7.A 注解:羊毛脂又称无水羊毛脂,为淡棕黄色粘稠半固体,因含有胆固醇、异胆甾醇、羟基胆甾醇及其酯有较大的吸水性,可吸水150%、甘油140%、70%的乙醇40%。一些水溶性药物与油脂性基质混合时,药物一般先用少量水溶解,以羊毛脂吸收后,在与其余基质混匀。
8.B 注解:硅酮类油脂性基质为有机硅氧化物的聚合物俗称硅油,常用二甲聚硅与甲苯聚硅,其粘度随相对分子质量增大而增加,为无色、无臭或近乎无臭的油性半固体,疏水性较强,本品无毒,但对眼有刺激,不宜作为眼膏基质。
9.C 注解:影响透皮吸收的因素除了包括皮肤条件、药物性质、基质的组成与性质外还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关,此外年龄和性别对皮肤的穿透、吸收也有影响。
10.D 注解:羊毛脂除了具有较强的吸水性外,其组成与皮脂分泌物相近故可提高软膏中药物的渗透性。
11.B 注解:凡士林系液体与固体烃类形成的半固体混合物,有黄、白两种,熔点为38-60℃有适宜的稠度和涂展性,且对皮肤与粘膜无刺激性,性质稳定,不会酸败,能与大多数药物配伍,其主要特性就是易涂展,常与羊毛脂一起使用。
12.D 注解:油脂性基质油腻性及疏水性较大,不易与水性液混合,也不易用水洗除不宜用于急性炎性渗出较多的创面,在以上选项中只有凡士林为油脂性基质。
13.D 注解:乳剂型基质分为油包水(W/O)型与水包油(O/W)型两类,由于表面活性剂的作用,本类基质对油和水均有一定亲和力,可吸收创面渗出物或分泌物,对皮肤的正常功能影响小并有利于药物的释放与穿透,通常O/W型乳剂基质中,药物的释放和穿透较其它基质快,但若患处分泌物过多易造成分泌物反向吸收,重新进入皮肤而实炎症恶化故不适宜用于脓疮、糜烂溃疡等创面。
14.D 注解:水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质组成释药较快、无油腻性和刺激性、能吸收组织渗出液(可用于糜烂创面和腔道粘膜)这些是其优点,润滑性较差、易失水干涸是其缺点。
15.C 注解:聚乙二醇在使用时的注意事项为与苯甲酸、鞣酸、苯酚等混合可使基质过渡软化,可降低酚类防腐剂的防腐能力
16.E
17.B
注解:水溶性药物加入各种基质的方法:与水溶性基质混合时可将药物水溶液直接加入基质中;与油溶性基质混合时,一般常用先用少量水溶解,以羊毛脂吸收后再与其它基质混匀;与乳剂型基质混合时,在不影响乳化的情况下,可在制备是将药物溶于水相。
18.C 注解:眼膏所用基质除符合软膏剂的质量要求外,必须灭菌且纯净细腻,确保对眼结膜、角膜无刺激性。常用基质为凡士林8份、液状石蜡、羊毛脂各1份混合制成,可根据室温适当增减液状石蜡用量。其中羊毛脂有吸水性、粘附性和表面活性作用,该眼膏基质易与泪液及水溶性药液混合,且易附着于眼结膜上并促进药物的渗透,又适用于作抗生素和中药眼膏基质。
19.D 注解:眼膏剂属于灭菌制剂,故其基质、药物、器械与包装材料等均应严格灭菌且在洁净、无菌条件下操作,制备时,基质加热熔融经过滤后于150℃干热灭菌1—2h ,放冷备用。配置用具70%乙醇擦洗或用水洗净后再用干热灭菌法,包装用软膏管洗净后用1%—2%的苯酚溶液或70%的乙醇溶液浸泡用时用蒸馏水冲洗干净,烘干即可。
20.D 注解:制备黑膏药的植物油应选用质地纯净、沸点低、熬炼时泡沫少、制成品软化点及粘着力适当的植物油,以麻油为最好,其制品外观光润,棉籽油、豆油、花生油、菜油等亦可应用,但制备时较易产生泡沫,应及时除去。
21.E 注解:黑膏药的制备流程为:药料提取(炸料)一炼油一下丹成膏一去“火毒”一摊涂。收丹为丹剂的工艺过程
22.D 注解:药料提取(炸料)除芳香挥发性、树脂类及贵重药材,如麝香、冰片、樟脑、乳香等应研成细粉,于摊涂前加入已熔化的膏药中混匀,或滩涂后撒布于膏药表面外,余药一般采用油炸提取。其中质地疏松的花、草、叶、皮等药料,宜待质地坚硬的甲骨类、根茎等药材炸至枯黄后加入。“炸料”一般炸至表面深褐色,内部焦黄为度(油温控制在200℃-220℃)。滤除药渣,即得药油。
23.C 注解:炼油系将去渣后的药油于300℃左右继续加热熬炼,使油脂在高温条件下氧化、聚合、增稠的操作过程,以炼至“滴水成珠”为度。炼油程度至关重要,过“老”则膏药松脆,粘着力小,贴用时易脱落;太“嫩”则膏药质软,贴后容易移动,且粘着力强,不易剥离。炼油时有大量刺激性浓烟发生,应注意及时排除,并防止着火。炼油以炼至“滴水成珠”为度。
24.C 注解:下丹成膏系指在炼成的油液中加入红丹,使反应生成高级脂肪酸铝盐,并促进油脂进一步氧化、聚合、增稠而成膏状的过程。即在270℃以上的高温下,缓缓加红丹于炼油中,边加边搅,使油、丹充分化合成为黑褐色的稠厚液体。油、丹皂化为放热反应温度高达300℃以上,应控制好下丹速度,并注意通风、防火。油丹用量比一般为500:150-200(冬少夏多),丹质不纯,用量宜酌增。膏药的老、嫩,可取少量滴于水中,随即作出判断:膏粘手,表示太嫩,应继续加热,或补加铅丹后加热;膏不粘手,且稠度适当,表示合格;膏发脆,表示过老,可添加适量炼油或加入适量较嫩膏药肉调整。除经验指标外,测定软化点也是控制膏药老嫩程度的重要方法。
25. C
26.B 注解:软化剂可使生胶软化,增加可塑性,增加胶浆的柔性和成品的耐寒性,改善膏浆的粘性。常用的软化剂有凡上林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等,邻苯二甲酸二丁酯,邻苯二甲酸二辛酯等也可作软化剂。
应注意若处方中含有挥发油及挥发性药物(如樟脑、冰片、薄荷油)较多时,软化剂的用量应酌情减少。故除了治疗需要外,一般不宜过分增加挥发性药物,因其在贮存中容易挥发损失,使膏面干燥而失粘。
27.E 注解:增粘剂主要是增加膏体的粘住:以往常用松香(软化点70℃一75℃,酸价在行170-175)。因松香中所含的松香酸会加速橡胶膏剂的老化,现多采用具有抗氧化、耐光、耐老
化和抗过敏等性能的甘油松香酯、氢化松香、β-蒎烯等新型材料。
28.C 注解:填充剂常用氧化锌(药用规格)、锌钡白(俗称立德粉)。氧化锌作填充剂能与松香酸生成锌盐,增加膏料与婊背材料的粘着性;同时亦能减弱松香酸对皮肤的刺激,还有缓和的收敛作用。热压法制橡胶膏剂时,常用锌钡白作填充剂,其特点是遮盖力强,胶料硬度大。
29. D 注解:橡胶膏剂系指药物与橡胶等基质混匀后,涂布于裱背材料上制成的一种外用制剂。
橡胶膏剂粘着力强,无需预热可直接贴用;不污染衣物,携带方便,有保护伤口及防
止皲裂等作用。但膏层较薄,药效维持时间较短。
橡胶膏剂的组成:①裱背材料。一般采用漂白细布,亦有用聚乙烯、软聚氯乙烯片者。②膏料。由治疗药物、基质及其他辅料组成。③膏面覆盖物(“内衬”)。塑料薄膜、硬质纱布或玻璃纸,用以避免膏片相互粘着及防止挥发性药物的挥散。
30.D 注解:橡胶膏剂的制备分为溶剂法与热压法,溶剂法制备过程分为药料提取、膏浆制备、涂膏浆、回收溶剂、切割、加衬、包装等步骤。即将生胶洗净,在50℃-60℃温度下加热干燥或晾干,切成适宜大小的条块,在炼胶机中塑炼成网状胶片,消除静电18-24h后,浸入适量的溶剂汽油中,浸泡至完全溶胀成凝胶状,移入打膏桶内搅拌3-4h后,依次加入凡士林、羊毛脂、松香、氧化锌等制成基质,再加入药物,继续搅拌约4h,待已成均匀膏浆时,以7号筛滤过,即得膏料。经涂布、切割、加衬、包装,即得
31.B 注解:见28题答案填充剂中提到热压法制橡胶膏剂时,常用锌钡白作填充剂,其特点是遮盖力强,胶料硬度大。热压法制备过程取橡胶洗净,在50℃ -60℃温度下干燥或晾干,切成块状,在炼胶机中塑炼成网状薄片,加入油脂性药物等,待溶胀后再加入其他药物和立德粉或氧化锌。松香等,炼压均匀,经涂膏、切割、加衬、包装,即得。
32.B 注解:糊剂系指含有25%以上固体粉末,具有高稠度、较大吸水性与较少油腻性的外用糊状制剂,类似软膏剂。
33.D 注解:巴布剂系指将药物或药材提取物与适宜的亲水性基质及适宜辅料混匀后,涂布于裱背
材料上制成的外用贴膏剂。该剂型实系黑膏药与橡胶膏剂的改进新剂型,使用方便,贴敷舒适,对皮肤无刺激性。由于基质亲水,使膏层含有一定量水分.贴用后皮肤角质层易软化,水合作用增加,有利药物的透皮吸收。缺点是粘性较差。
34.C 注解:巴布剂主要由婊背材料、保护层、膏料层三部分组成,与橡胶膏剂组成相似。裱背材料一般采用无纺布;保护层即膏面覆盖物多为聚乙烯薄膜;膏料层由药料与基质组成。药料一般为中药乙醇提取物或脂溶性化学药物;基质常用吸水性很强的聚丙烯酸钠(吸水量为自重的500-1000倍),膏料中亦可添加微粉硅胶、钦白粉等作为填充剂和固化剂。
35.C 注解:黑膏药的质量要求与检查项下规定:黑膏药应乌黑发亮,油润细腻,老嫩适度,摊涂均匀,对皮肤无刺激性。加温后能贴于皮肤上,不脱落,不移动。黑膏药按现行《中国药典》(一部)附录膏药重量差异检查及软化点检查,应符合规定
36.E 注解:橡胶膏剂的质量要求与检查要求中规定:橡胶膏剂膏面应光洁、厚薄均匀、色泽一致,无脱膏、失粘现象。布面应平整、洁净、无漏膏现象。盖衬两端应大于胶布。这是外观检查。
橡胶膏剂的质量检查按现行《中国药典》(一部)附录橡胶膏剂含膏量及耐热、耐寒和粘着强度试验项下规定的方法检查,应符合规定。
37.D 注解:徐长卿软膏的处方中含有下列物质丹皮酚、硬脂酸、液状石蜡、三乙醇胺、甘油、蒸馏水。在此处方中,丹皮酚为药物,油相为硬脂酸、羊毛脂、液状石蜡,乳化剂为硬脂酸与三乙醇胺生成的一价皂类为O/W型乳化剂,水相为甘油和蒸馏水。
38.E 注解:眼膏剂的定义系药物与适宜的基质制成的供眼用的灭菌软膏剂。质量要求应均匀细腻稠度适宜,易涂布于眼部,对眼部无刺激,无微生物污染。眼膏剂的优点较一般滴眼剂疗效持久,且能减轻眼睑对眼球的摩擦。
B型题
1.C 2.C 3.B 4.A
注解:油脂类基质系从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物,常用的有豚脂、植物油、氢化植物油。
类脂类基质系高级脂肪酸与高级醇的酯类常见的有羊毛脂、蜂蜡。
烃类基质系由石油分馏得到的高级烃的混合物,大部分为饱和烃类,常用凡士林、石蜡、液状石蜡。
硅酮类机制为有机硅氧化物的聚合物,俗称硅油,常用二甲聚硅、与甲苯聚硅。
纤维素衍生物是水溶性基质,常用甲基纤维素、羧甲基纤维素钠。
5.D 6.A 7.E 8.B
注解:滴丸的基质包括水溶性基质和非水溶性基质,其中水溶性基质有聚乙二醇、硬脂酸钠、甘油明胶,非水溶性基质有硬脂酸、蜂蜡、虫蜡、氢化植物油。
软膏基质包括油脂性基质、水溶性基质和乳剂型基质油脂性基质主要有四类详见上题;水溶性基质主要有纤维素衍生物、聚乙二醇、卡波沫、海藻酸钠、甘油明胶、皂土等,因水溶性基质易干涸、霉变常加入保湿剂和防腐剂;
橡胶膏剂的基质有橡胶、增粘剂如松香、软化剂有凡上林、羊毛脂、液状石蜡、植物油等,邻苯二甲酸二丁酯。填充剂常用氧化锌(药用规格)、锌钡白(俗称立德粉)。
黑膏药的基质主要是植物油或铅丹
9.A 10.B 11.D 12.C
注解:由石油分馏得到的多种高级烃的混合物使软膏基质中烃类基质,高级脂肪酸与高级醇的酯类是类脂类基质都属于油脂性基质。水溶性基质主要由纤维素衍生物、聚乙二醇、卡波沫、以及海藻酸钠、甘油明胶、皂土等,其中卡波沫是丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物;皂土,为天然的胶体含水硅酸铝,在水中不溶解在8-10倍水中膨胀成为胶冻;海藻酸钠溶于水形成的粘稠性凝胶可作软膏基质常用浓度2.5%。
13.B 14.A 15.C 16.D
注解:这是要明确药物加入软膏的方法:
(1)不溶性固体药物制成细粉、极细粉或微粉与少量甘油、蜡等混匀再加其余基质研匀,或将药物细粉加入熔融的基质中,不断搅拌至冷却。
(2).植物油提取药材根据药材性质以植物油为溶剂加热提取,去渣后再与其他基质
混匀;或用油与基质的混合液共同加热提取,去渣后冷凝即得。应注意油提时的温度。时
间以及药材加入顺序。
(3)可溶性药物 水溶性药物与水溶性基质混合时,可将药物水溶液直接加入基质中;
与油溶性基质混合时,药物一般应先用少量水溶解,以羊毛脂吸收后,再与其余基质混匀
与乳剂基质混合时,在不影响乳化的情况下,可在制备时将药物溶于相应的水相或油相中油溶性药物可直接溶解在熔化的油脂性基质中。
(4)中药浸出制剂 中药煎剂、流浸膏等药物,可先浓缩至稠青状,再与基质混合。
固体浸膏可先加少量溶剂(如水、稀醇等)使之软化或研成糊状,再与基质混匀。
(5)共熔成分 如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等并存时,可先将其研磨共熔后,再与冷至40℃左右,的基质混合均匀
(6)挥发性药物或热敏性药物 待基质降温至40℃左右,再与药物混合均匀。
17.A 18.C 19.B 20.E
注解:巴布剂基质基质常用吸水性很强的聚丙烯酸钠(吸水量为自重的500—1000倍),膏料中亦可添加微粉硅胶、钦白粉等作为填充剂和固化剂。
涂膜剂常用成膜材料是聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇、玉米朊、火棉胶即以水为溶剂的羧甲基纤维素钠。有机溶剂可选用乙醇、丙酮、乙酸乙酯等;增塑剂有邻苯二甲酸丁酯的丙酮或乙醇溶液。
X型题
1.ABDE
注解:外用膏剂包括软膏剂和硬膏剂,黑膏药、橡胶膏剂、巴布剂均属于硬膏剂范畴,糊剂、凝胶剂外观与软膏剂相似、涂膜剂应用与软膏剂相似,故也属于外用膏剂。而膜剂使用范围较广可供口服、舌下或皮肤、粘膜外用,还可体内植入,故不属于外用制剂范畴。
2.ABCD
注解:软膏剂多用于慢性皮肤病,主要作用有保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用,软膏中的药物透皮吸收,也可产生全身治疗作用。
3.ABCE
注解:软膏剂的基质不仅是赋型剂,同时也是药物的载体,对软膏剂的质量及药物的释放与吸收都有重要影响。因此,软膏剂基质的选用,应根据医疗要求、药物性质及皮肤患处的生理病理状况来决定。理想基质应具备:
(1)具有适宜的稠度、粘着性和涂展性,能与药物的水溶液或油溶液互相混合。
(2)为药物的良好载体,有利于药物的释放和吸收;性质稳定,与药物无配伍禁忌。
(3)不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合,且无刺激性。
(4)易洗除,不污染衣物。
4.CDE
注解:涂膜剂系指将药物和高分子成膜材料溶解于有机溶剂中制成的外用液体涂剂。就分散系统而言,涂膜剂应属于外用胶体溶液型制剂,为一种外用新剂型。因其涂布于患部后溶剂挥发形成薄膜,类似于贴膏剂,对患处有保护作用,同时膜中药物逐渐释放,起治疗作用。
透皮贴膏系指可粘贴在皮肤上,药物经皮肤吸收产生全身或局部治疗作用的薄片状制剂,故属于皮肤给药,外用剂型。
舌下片剂系指置于舌下使用的压制片。能在唾液中徐徐溶解,通过粘膜快速吸收后呈现速效作用。
滴眼剂、滴鼻剂均为粘膜吸收
5.ABCD
注解:洗剂系指专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。洗剂一般轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。
搽剂系指专供揉搽皮肤表面的液体药剂。
糊剂系指含有25%以上固体粉末,具有高稠度、较大吸水性与较少油腻性的外用糊状制剂,类似软膏剂。具有收敛、消毒、吸收分泌液及保护皮肤等作用
其他选项见上题
6.ABCDE
注解:灌肠剂系指经肛门灌入直肠使用的液体药剂。
软膏剂、巴布剂是外用膏剂,皮肤给药。
注射剂的给药途径主要有静脉注射、脊椎腔注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射等。
气雾剂供呼吸道、腔道、皮肤用。
7.ABDE
注解:影响透皮吸收的因素
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