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1.皮肤条件 (1)应用部位。皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收均有关系。(2)皮肤病态。病变、破损的皮肤能加快药物的吸收。(3)皮肤的温度与湿度。皮肤温度升高,皮下血管扩张,血流量增加,吸收增加。皮肤润湿,可增强其角质层的水合作用(皮肤外层中的角蛋白及其降解产物与水结合的能力),引起角质层肿胀疏松而增加药物的穿透。(4)皮肤清洁。用肥皂等清洁剂可洗去毛囊、角质层、皮脂腺上的堵塞物,有利药物的穿透。
2.药物性质 皮肤表皮细胞膜具有类脂性,非极性较强,一般脂溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤。但组织液是极性的,因此,药物必须具有适宜的油、水分配系数,即具有一定油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。故宜选用相对分子质量较小,药理作用强的药物。
3.基质的组成与性质 基质的组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透、吸收。(1)一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡上林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。若基质的组成与皮脂分泌物相似,则有利于某些药物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。(2)基质的pH影响弱酸性与弱碱性药物的穿透、吸收,当基质pH 小于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的pKa时,这些药物的分子形式显著增加而利于吸收。(3)基质中添加表面活性剂、皮渗促进剂等附加剂能增加药物的穿透性,有利于吸收。(4)基质与皮肤的水合作用,也能增加药物的渗透性,其中油脂性基质透气、透水性差,可引起较强的水合作用,W/O型乳剂基质次之,O/W型乳剂基质再其次,水溶性基质最差。
4.其他因素 外用膏剂中,药物的吸收除上述影响因素外,还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。此外,年龄和性别对皮肤的穿透、吸收亦有影响。皮肤的穿透和吸收能力,总体上女性较男性强;婴儿比成人大,老年人较差。
8.ACDE 注解:皮肤表皮细胞膜具有类脂性,非极性较强,一般脂溶性药物较水溶性药物更易穿透皮肤。但组织液是极性的,因此,药物必须具有适宜的油、水分配系数,即具有一定油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。故A选项正确。
药物穿透表皮后,通常相对分子质量愈大,吸收愈慢,故宜选用相对分子质量较小,药理作用强的药物。C选项正确
基质的组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透、吸收。一般认为药物的吸收在乳剂型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡上林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。若基质的组成与皮脂分泌物相似,则有利于某些药物穿透毛囊和皮脂腺。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。D选项正确
药物在基质中溶解状态与混悬颗粒状态相比药物浓度要高,易于吸收,E选项正确
皮肤表皮细胞膜具有类脂性,非极性较强,药物的分子形式利于吸收。B选项不正确
9.AB
注解:水溶性基质吸水性较强。油脂性基质疏水性较大,但在油溶性基质中,羊毛脂却有较大的吸水性,可吸水150%。
10.BC 注解:O/W型乳剂基质,外项为水项易干涸、霉变,常需加入保湿剂和防腐剂,水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成,也易干涸、霉变,常需加入保湿剂和防腐剂。
11.ABC 注解:软膏剂的制备方法:1.研和法 亦称研合法,系将药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状,再递加其余基质研匀的制备方法。当软膏基质稠度适中或主药不宜加热,且在常温下通过研磨即能均匀混合时,可用研和法。
2、熔和法 亦称热熔法,系将基质先加热熔化,再将药物分次逐渐加入,边加边搅拌,直至冷凝的制备方法。当软膏中含有不同熔点基质,在常温下不能均匀混合,或主药可溶于基质,或需用熔融基质提取药材有效成分时,均多采用此法。制备时一般熔点较高的基质,如蜂蜡、石蜡等应先加热熔融,熔点较低的基质,如凡士林、羊毛脂等随后加入。熔化。
3.乳化法 乳膏剂的制备方法,系将油溶性组分(油相)混合加热熔融;另将水溶性组分(水相)加热至与油相相同温度(约80℃)时,两相等温混合,不断搅拌,直至冷凝。大量生产,在两相搅拌混合温度降至约30℃时,再通过乳匀机或胶体磨,使产品更均匀细腻。
搓捏法、冷压法是栓剂的制备方法,栓剂的制备方法还包括热熔法。
12.AC
注解:黑膏药基质原料有
1.植物油 应选用质地纯净、沸点低、熬炼时泡沫少、制成品软化点及粘着力适当的植物油。以麻油为最好,其制成品外观光润。棉子油、豆油、菜油、花生油等亦可应用,但制备时较易产生泡沫,应及时去除。
2.红丹又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹,为橘红色非结晶性粉末,其主要成 分为四氧化三铅,含量要求在95%以上。使用前应干燥,并过筛使成松散细粉,以免聚结成颗粒,下丹时沉于锅底,不易与油充分反应。
白膏药是由油与宫粉为基质炼制而成的。
红升丹是以水银、白矾、火硝为基础原料,可增加朱砂、雄黄等,在高温条件下炼制而成的无机物,属于丹剂。
13.ABCDE
14.ABCE
注解:油丹化合制成的黑膏药若直接应用,常对局部产生刺激,轻者出现红斑、搔痒,重者发疱、溃疡,这种刺激反应俗称“火毒”。所谓“火毒”,很可能是在高温时氧化、分解生成的具刺激性的低分子产物,如醛、酮、脂肪酸等,大多具水溶性、挥发性或不稳定性。在水中浸泡,或动态流水可以去除。因此,膏药制成后,大多将它徐徐倾入冷水中浸渍,以去火毒。
15.BCE
注解:黑膏药中涉及的传统术语有:药物提取(炸料),一般炸至表面深褐色、内部焦黄为度即“外枯内焦”炼油工序应炼制“滴水成珠”去火毒是黑膏药的特有操作步骤。
16.ABCDE
注解:橡胶:基质的主要原料 松香:增粘剂
汽油:溶剂 凡士林:软化剂
氧化锌:填充剂
17.ABCDE
18.ABCDE
注解:橡胶是高弹性的高分子化合物,未经硫化的生橡胶为基质的主要原料,具有低传热性及不透气和不透水的性能。因松香中所含的松香酸会加速橡胶膏剂的老化,故橡胶还具有易老化性
19.ACDE
注解:溶剂法制备橡胶膏剂过程分为药料提取、膏浆制备、涂膏浆、回收溶剂、切割、加衬、包装等步骤。混炼炼压均匀是热压法制备橡胶膏剂的方法。
20.ABCDE
注解:糊剂系指含有25%以上固体粉末,具有高稠度、较大吸水性与较少油腻性的外用糊状制剂,类似软膏剂。具有收敛、消毒、吸收分泌液及保护皮肤等作用
根据所用赋形剂不同,糊剂可分为水性糊剂和油性糊剂两类。水性糊剂系以水、酒、醋、药汁、蜜糖、甘油或其他水溶性高分子物质为基质调制而成的糊剂,无油腻性,易清洗。油性糊剂系以麻油等植物油或凡士林为赋形剂制成的糊剂,具有油腻性。
糊剂的制法为研和法,即先将基质低温热熔后再与粉状药物(药物细粉或提取物)研和均匀而成。
21.ABCD
注解:涂膜剂常用成膜材料是聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇、玉米朊、火棉胶即以水为溶剂的羧甲基纤维素钠。
聚丙烯酸钠是巴布剂的基质
22.ACDE
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