A1型题

　　1、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 (1)极性溶剂：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半极性溶剂：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。

　　(3)非极性溶剂：常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 碘在水中溶解度为1：2950，如加适量的碘化钾，可明显增加碘在水中溶解度，能配成含碘5%的水溶液。碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物KI3。

　　3、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 注意潜溶剂、助溶剂、增溶剂的区别。对不溶或难溶于水的药物，在水中加入一种或几种与水互溶的其他溶剂而组成混合溶剂时，其中各溶剂达到某一比例时，可使药物溶解度明显提高，药物的溶解度出现极大值，将这种混合溶剂称潜溶剂。常与水组成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。乙醇是半极性溶剂，助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，常用的助溶剂可分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，另一类为酰胺类化合物;增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂。

　　4、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 二甲基亚砜是极性溶剂，且本身毒性较大。

　　5、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 二甲亚砜(DMSO)溶于水、乙醇、丙酮、乙醚和氯仿，是极性强的惰性溶剂，人们称其为“万能溶剂”。可用作透皮促进剂、溶剂和防冻剂。高浓度可使皮肤有烧灼不适感，或瘙痒或出现红斑，偶可发生疤和皮炎。有时可致恶心、呕吐，高浓度大面积使用可引起溶血。因此目前仅供外用。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 甘油、二甲基亚砜、水都是极性溶剂，乙醇是半极性溶剂，只有液状石蜡是非极性溶剂。

　　7、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如：吐温类;

　　8、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 煤酚皂的制备所利用的原理是增溶作用，甲酚在水中的溶解度仅2%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%

　　9、

　　【正确答案】 A

　　10、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 混合后的HLB值为：(60%×4.3+40%×15)/(60%+40%)=8.58%≈8.6%。

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 液体制剂的优点有：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大、吸收快，能较迅速地发挥药效;②给药途径多，可以内服，也可以外用;③易于分剂量，服用方便;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点有：①药物分散度大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解;②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂，易产生一系列的物理稳定性问题。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 简单的二组分非离子表面活性剂体系的HLB值可计算如下：

　　1.

　　2.Wa+W b=100g

　　根据以上那个两个公式计算出吐温40 43.4g、司盘80 56.6g。

　　13、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 氯化苯甲烃铵为阳离子表面活性剂，皂类一般为阴离子表面活性剂，两者不能配伍使用。

　　14、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，可与水混合，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，也可用于挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶。高级脂肪醇硫酸酯类中常用的是十二烷基硫酸钠(SDS，又称月桂硫酸钠、SLS)、十六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(硬脂醇硫酸钠)等。

　　15、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 表面活性剂的基本性质：(一)表面活性剂胶束(临界胶束浓度);(二)亲水亲油平衡值

　　16、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。

　　17、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 记忆性知识点

　　18、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 表面活性剂的乳化作用是因为表面活性剂分子在界面做定向排列使界面表面张力下降。

　　19、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 因加热聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液而发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，浊点越低;在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则浊点越高。大多数此类表面活性剂的浊点在70～100℃，但很多聚氧乙烯类非离子表面活性剂在常压下观察不到浊点，如泊洛沙姆108，泊洛沙姆188等。

　　Krafft点：是离子表面活性剂的特征值，Krafft点也是表面活性剂应用温度的下限，或者说，只有在温度高于Krafft点时表面活性剂才能更大程度地发挥作用。例如十二烷基硫酸钠和十二烷基磺酸钠的Krafft点分别约为8℃和70℃，显然，后者在室温的表面活性不够理想。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 表面活性剂的乳化作用是因为表面活性剂分子在界面做定向排列使界面表面张力下降。

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 GCP表示药物临床试验管理规范;CMC表示临界胶束浓度;MCC表示微晶纤维素;CMC-Na表示羧甲基纤维素钠。

　　22、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 只有聚氧乙烯型非离子表面活性剂才具有起昙现象，而题中A为两性离子表面活性剂，B为阴离子表面活性剂，D虽是非离子表面活性剂但不含聚氧乙烯基，E虽是聚氧乙烯型非离子表面活性剂，但因为它的溶解度很大，在常压下观察不到起昙现象，所以正确的答案只有C。

　　23、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 表面活性剂的毒性大小顺序为:阳离子型表面活性剂>阴离子型表面活性剂、两性离子型表面活性剂>非离子型表面活性剂。题中A.C.D都是非离子型表面活性剂，B是阴离子型表面活性剂，只有E是阳离子型表面活性剂。

　　24、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 表面活性剂的增溶作用是因为形成了胶束;而表面活性剂的乳化作用是因为表面活性剂分子在界面作定向排列使界面表面张力下降，不一定非形成胶束;HLB值越小，亲油性越大;不是所有的表面活性剂均具有很大的毒性，比如说非离子表面活性剂毒性很小。

　　25、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 Krafft点是离子型表面活性剂的一个特征值，题中只有C是阴离子型表面活性剂，其余的均为非离子型表面活性剂。

　　26、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子。阴离子表面活性剂包括：①高级脂肪酸盐(肥皂类);②硫酸化物，主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类;③磺酸化物，系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 不同HLB值表面活性剂的一般适用范围有：表面活性剂的HLB值与其应用性质有密切关系，HLB值在3～6的表面活性剂，适合用做W/O型乳化剂;HLB值在8～18的表面活性剂，适合用做O/W型乳化剂。作为增溶剂的HLB值在13～18，作为润湿剂的HLB值在7～9等。

　　28、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值(HLB)，混合乳化剂的HLB值具有加和性。

　　29、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，当温度上升到一定程度时，聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩，使增溶空间减小，增溶能力下降，表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为浊点或昙点。

　　30、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 HLB表示亲水亲油平衡值，GMP表示药品生产质量管理规范，MC表示甲基纤维素，CMS-Na表示羧甲基淀粉钠。

　　31、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 理想防腐剂应性质稳定不影响制剂稳定性，所以B错。

　　32、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如：吐温类;助溶是指难溶性药物在水中，当加入第三种物质时能增加其溶解度;这种物质就称为助溶剂。

　　助溶与增溶不同，其主要区别在于加入的第三种物质是低分子化合物，而不是胶体电解质或非离子表面活性剂，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、乙酰胺等。

　　33、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 常用防腐剂有：①对羟基苯甲酸酯类(对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯)亦称尼泊金类。常用浓度为0.01%～0.25%，这是一类很有效的防腐剂，化学性质稳定。②苯甲酸及其盐，用量一般为0.03%～0.1%。苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果较好，最适pH值是4.0。溶液pH值增高时解离度增大，防腐效果降低。③山梨酸，对细菌最低抑菌浓度为0.02%～0.04%(pH<6.0)，对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%～1.2%。本品的防腐作用是未解离的分子，在pH值4.0水溶液中效果较好。④苯扎溴铵又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂，作防腐剂使用浓度为0.02%～0.2%。⑤醋酸氯乙定又称醋酸氯已定，用量为0.02%～0.05%。⑥其他防腐剂如邻苯基苯酚微溶于水，使用浓度为0.005%～0.2%;桉叶油为0.01%～0.05%;桂皮油为0.01%。薄荷油为0.05%。

　　34、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 苯甲酸与苯甲酸钠抑菌作用不同，苯甲酸未解离的分子抑菌作用强。

　　35、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 (1)极性溶剂：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半极性溶剂：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。

　　(3)非极性溶剂：常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

　　36、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 (1)极性溶剂：常用的有水(water)、甘油(glycerin)、二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide，DMSO)等。

　　(2)半极性溶剂：乙醇(alcohol)、丙二醇(propylene glycol)和聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。

　　(3)非极性溶剂：常用的有脂肪油(fatty oils)、液状石蜡(liquid paraffin)、醋酸乙酯等。

　　37、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 二甲基亚砜又被称为万能溶媒，该知识点了解即可。

　　38、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 常用防腐剂包括：①尼泊金类②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定。

　　39、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 复方碘溶液中，碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与I2形成分子间的络合物KI3，因此碘化钾是助溶剂。

　　40、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 液体制剂的分类

　　按分散系统分类：液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。

　　均相液体制剂：如低分子溶液剂和高分子溶液剂。

　　非均相液体制剂：如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。

　　按给药途径分类：液体制剂分为内服液体制剂，如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等和外用液体制剂，如皮肤用液体制剂、五官科用液体制剂和直肠、阴道、尿道用液体制剂等。

　　41、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 液体药剂的优点有：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效;②给药途径多，可以内服，也可以外用③易于分剂量，服用方便;④能减少某些药物的刺激性;⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点：①药物分散度大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解;②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便;③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂;④非均匀性液体制剂，易产生一系列的物理稳定性问题。

　　42、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。可供内服或外用。

　　43、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 糖浆剂属于低分子溶液剂。

　　低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。

　　44、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 高分子溶液的黏度与分子量：高分子溶液是黏稠性流体，其黏度与分子量之间的关系可用式[η]=KMa表示。

　　45、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)。

　　46、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 向高分子溶液剂中加入大量电解质，由于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀，这一过程称为盐析。一些亲水性高分子溶液在温热条件下为黏稠性流动液体，温度降低时形成不流动的半固体状物产生凝胶。高分子溶液剂本身就具有荷电性。触变性与温度有关。

　　47、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，溶液剂以水为溶剂，称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂。胃蛋白酶合剂是分子溶解于水中形成的高分子溶液剂。

　　48、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 助悬剂是指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加药物微粒的亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适当电解质，使混悬剂微粒形成疏松的絮状聚集体从而使混悬剂处于稳定状态，此时的电解质称为絮凝剂;能破坏高分子水化膜的物质如乙醇、丙酮为脱水剂;乳化剂是乳剂的重要组成部分。

　　49、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 助悬剂系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。

　　50、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 错误选项的正确描述

　　A.《中国药典》规定口服混悬剂在3小时的F值不得低于0.9

　　B.沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比

　　C.F值愈大混悬剂愈稳定

　　D.F值在1～0之间

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