一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题重在考核受体的特性。受体具有饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、结构专一性、立体选择性、区域分布性，具有亚细胞或分子特征等。故不正确的说法是D。

　　2、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 受体是存在于细胞膜、细胞质或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等)。能与特异性配体(如药物、递质、激素、内源性活性物质等)结合并产生特定生物效应。

　　3、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 根据受体蛋白的结构和信号转导的机制，至少可以分为4类：离子通道偶联受体、G蛋白偶联受体、酪氨酸激酶活性受体、调节基因表达的受体。根据受体在靶细胞上存在的位置或分布，可大致分为3类：细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体。故此题选B，不包括内源性受体。

　　4、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题重在考核受体的概念。受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应。受体与药物结合与否取决于亲和力，其效应可以是激动或拮抗，取决于有无内在活性。故不正确的说法为D。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 药物作用是指药物与机体组织间的原发(初始)作用，药物效应是指药物原发作用引起机体器官原有功能的改变。一般情况下，两者相互通用。

　　6、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 变态反应(过敏反应、超敏反应)：是指少数致敏的机体对某些药物产生的一种病理性免疫反应。其发生与药物的用药剂量无关，因此不能通过减少药物剂量来避免其发生;反应性质各不相同，不易预知，但过敏体质者易发生。

　　7、

　　【正确答案】 E

　　8、

　　【正确答案】 C

　　9、

　　【正确答案】 C

　　10、

　　【正确答案】 C

　　11、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，是由于先天遗传异常所致的反应。反应性质与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与用药剂量成正比。如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者，在应用磺胺类或维生素K时所发生的溶血现象。

　　12、

　　【正确答案】 C

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 特异质反应：某些药物使少数特异质患者出现的特异性不良反应，其性质与大多数人不同。如先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶，造成还原性谷胱甘肽减少，应用某些具有氧化性作用的药物(如伯氨喹、磺胺药等)可发生溶血及高铁血红蛋白血症，出现发绀、胸闷、缺氧等严重反应。

　　14、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 后遗效应：指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存生物效应。如应用巴比妥类后次日出现困倦、头昏等现象。

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题重在考核药物的基本作用和药理效应特点。药物对机体的作用只是引起机体器官原有功能的改变，没有产生新的功能;使机体生理、生化功能增强的药物作用称为兴奋，引起活动减弱的药物作用称为抑制;药物作用具有选择性，选择性有高有低;药物作用具有两重性，即治疗作用与不良反应会同时发生。故不正确的说法是E。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 本题重在考核副作用的定义。副作用是指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应，可随治疗目的而变化。故正确答案为C。

　　17、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 本题重在考核副作用产生的原因。副作用的产生是由于药物的选择性低而造成的。故正确答案为D。

　　18、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 本题重在考核副作用的定义。副作用：药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。故此题选E。

　　19、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 后遗效应的定义是停药后血药浓度降至有效浓度之下，仍残存药理效应。

　　20、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 副作用是药物治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应，称副作用或副反应。故选D。

　　21、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物作用一般不止一种，不符合用药目的称为副反应，根据用药目的不同，副作用也不同，实际上副作用与治疗作用之间无必然界限，可以相互转化，故C是正确的叙述。

　　22、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 安全指数：5%致死量与95%有效量的比值(LD5/ED95)。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 治疗指数(TI)：半数致死量与半数有效量的比值(LD50/ED50)。

　　24、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 治疗指数(TI)：半数致死量与半数有效量的比值(LD50/ED50)。可用TI来估计药物的安全性，其值越大，表示药物越安全。一般认为，比较安全的药物，其治疗指数不应小于3。

　　25、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 效价强度：产生相等效应(一般采用50%效应量)时药物的相对剂量或浓度。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 量反应：药理效应的强弱是连续增减的量变，可用具体数量或最大效应的百分率来表示，如心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这种反应类型称为量反应。

　　27、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，只能用全或无、阳性或阴性表示，如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、惊厥或不惊厥，这种反应类型称为质反应。其他选项均属量反应。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。A药使B药的量-效曲线平行右移，则提示A药是竞争性拮抗剂，所以选C。

　　29、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 非竞争性拮抗剂可使激动剂的量效曲线右移，最大效应也降低。

　　30、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，其剂量比为100倍，效价强度强100倍。

　　31、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 治疗指数(TI)用LD50/ED50表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50)：质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。

　　32、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 竞争性拮抗剂：虽具有较强的亲和力，能与受体结合，但缺乏内在活性，结合后非但不能产生效应，同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应，但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体，且其拮抗作用可逆，与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加，激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移，随着激动剂浓度增加，最大效应不变。

　　33、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题重在考核受体激动剂的特点。激动剂对受体既有亲和力又有内在活性。故正确答案为B。

　　34、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题重在考核竞争性拮抗剂的特点。竞争性拮抗药对受体有亲和力，但无内在活性。与受体结合后不但不能产生效应，同时由于占据受体拮抗剂动剂的效应;但是增加激动剂的浓度可以与其产生竞争作用，使激动药量-效曲线平行右移，仍然可以达到原有的最大效应。故正确答案为B。

　　35、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 本题重在考核药物的作用机制。药物的作用机制有特异性作用，有非特异性作用。特异性药物可参与或干扰细胞代谢过程、影响体内活性物质、对酶的影响、影响免疫功能、作用于受体。故正确答案为A。

　　36、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 本题重在考核安全指数的定义。安全指数用LD5/ED95表示。故正确答案为B。

　　37、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 最大效能反映药物能够产生的最大效应。

　　38、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 拮抗剂有亲和力无内在活性，激动剂既有亲和力又有内在活性。故正确答案为B。

　　39、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 治疗指数用LD50/ED50表示，值越大，药物越安全。故选E。

　　40、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 苯海拉明，抗组胺药。具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。所以组胺和苯海拉明联合使用，可能会发生竞争性对抗作用。选B。

　　41、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 一般来说性别不同，对性激素反应差别较大，女性一般更敏感;年龄不同对药物作用的反应不同，年龄对药物作用的影响主要体现在小儿和老年人，由于小儿和老年人的生理功能与成年人不同，对药物的敏感性及反应也不同;病理状态影响药物的体内过程，影响机体对药物的敏感性;患者的心理状态也会影响药物的作用。故此题选D。

　　42、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 依药效出现时间从快到慢，其顺序为静脉注射>吸入>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤给药。故选C。

　　二、B

　　1、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 受体激动剂有亲和力，有内在活性。部分激动剂有亲和力，内在活性不强，竞争性拮抗剂有亲和力无内在活性。

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 受体激动剂有亲和力，有内在活性。部分激动剂有亲和力，内在活性不强，竞争性拮抗剂有亲和力无内在活性。

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 受体激动剂有亲和力，有内在活性。部分激动剂有亲和力，内在活性不强，竞争性拮抗剂有亲和力无内在活性。

　　2、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 人群中对药物的敏感性个体间差别很大，少数人对药物特别敏感，称高敏性;另有少数患者对药物特别不敏感，称耐受性。对作用强、安全范围较小的药物，应根据患者情况及时调整剂量，实施给药方案的用药个体化。

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 耐药性又称抗药性，系细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失。

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