一、配伍选择题:
(1-3题共用备选答案)
A.成酰胺修饰
B.成环修饰
C.开环修饰
D.成酯修饰
E.成酯或酰胺
1.对药物氨基的修饰通常用
2.对药物羧基的修饰通常用
3.对药物羟基的修饰通常用
正确答案:1.A,2.E,3.D
(4-6题共用备选答案)
A.易与受体蛋白质的羧基结合
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
D.影响药物电荷分布及作用时间
E.取代在脂肪链上,常使毒性下降
4.药物分子中引入羟基
5.药物分子中引入酰胺基
6.药物分子中引入卤素
正确答案:4.E,5.B,6.D
(7-10题共用备选答案)
A.结构特异性药物
B.结构非特异性药物
C.lgP
D.药效构象
E.pH
7.评价药物亲脂性
8.药效主要受药物理化学性质影响
9.化学结构改变直接影响其药效
10.药物与受体相互作用时,与受体互补的药物构象
正确答案:7.C,8.B,9.A,10.D
(11-14题共用备选答案)
A.O一脱甲基化
B.¦Ψ-1的氧化
C.N-脱异丙基化
D.苯环的羟基化
E.生成酰氯然后与蛋白质发生酰化
11.普萘洛尔的代谢为
12.氯霉素的代谢为
13.苯妥英钠的代谢为
14.可待因的代谢为
正确答案:11.C,12.E,13.D,14.A 解题思路:考查药物的代谢方式
(15-18题共用备选答案)
A.结构特异性药物
B.结构非特异性药物
C.药效构象
D.lgP
E.pK
15.评价药物亲脂性的是
16.药效主要受物理化学性质影响的是
17.药物与受体相互作用时,与受体互补的药效构象是
18.化学结构改变直接影响其药效的是
正确答案:15.D,16.B,17.C,18.A 解题思路:考查药物的化学结构与药效的关系。
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