(19-20题共用备选答案)
A.药效构象
B.氢键
C.偶极一偶极相互作用
D.手性药物
E.范德华引力
19.含有手性中心的药物
20.药物与受体相互作用时的构象
正确答案:19.D,20.A
(21-23题共用备选答案)
A.前药
B.抗代谢药
C.软药
D.生物前药
E.硬药
21.本身无药理活性,经体内代谢而转化为活性药物的是
22.具有生物活性,经代谢后失活的药物是
23.不发生代谢或化学转化的药物是
正确答案:21.A,22.C,23.E 解题思路:考查前药、软药和硬药的基本概念。
(24-25题共用备选答案)
A.溶解度
B.ED
C.lgP
D.解离度
E.pH
24.药物在非水相(脂相)中量浓度与在水相中的量浓度之比
25.不同情况会直接影响药物的解离度
正确答案:24.C,25.E
(26-29题共用备选答案)
A.降低药物毒副作用
B.延长药物的作用时间
C.提高药物稳定性
D.消除药物不良臭味
E.改善药物的溶解性能
26.将阿司匹林制成贝诺酯
27.将睾丸素制成丙酸睾丸素
28.将氯霉素制成棕榈酸酯
29.将双氢青蒿素制成琥珀酸单酯钠
正确答案:26.A,27.B,28.D,29.E 解题思路:考查药物结构修饰对药效的影响。
(30-32题共用备选答案)
A.原药
B.新药
C.软药
D.硬药
E.前药
30.具有发挥药物作用所必需的结构特征,但不发生代谢,可避免产生不必要的毒性代谢产物
31.本身具有治疗作用,在体内经预料的和可控制的代谢作用,转变成无活性的化合物
32.无活性的化合物,经体内的代谢生成有活性的药物
正确答案:30.D,31.C,32.E
(33-36题共用备选答案)
A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.羟基化与N-去甲基化
E.双键的环氧化再选择性水解
33.吗啡的代谢为
34.地西泮的代谢为
35.卡马西平的代谢为
36.舒林酸的代谢为
正确答案:33.B,34.D,35.E,36.C 解题思路:考查本组药物的体内代谢过程。
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