口服药物的吸收

　　一、A1

　　1、下列关于生物膜结构的叙述错误的是

　　A、具有半透膜的性质

　　B、由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成

　　C、存在脂质双分子层的基本结构

　　D、生物膜指的就是细胞膜

　　E、双分子层中的分子具有流动性

　　2、影响片剂中药物吸收的剂型因素不包括

　　A、片重差异

　　B、片剂的崩解度

　　C、药物的颗粒大小

　　D、片剂的溶出度

　　E、片剂的处方组成

　　3、某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为

　　A、该药在肠道中的非解离型比例大

　　B、该药在肠道中的解离型比例大

　　C、该药的脂溶性增加

　　D、肠蠕动快

　　E、小肠的有效面积大

　　4、下列不属于影响药物溶出速率因素的是

　　A、药物的多晶型

　　B、药物粒子大小

　　C、溶出介质体积

　　D、溶出介质黏度

　　E、扩散层厚度

　　5、关于弱酸性药物的吸收叙述正确的是

　　A、弱酸性条件下解离增多

　　B、弱碱性条件下解离减少

　　C、弱酸性条件下吸收减少

　　D、弱碱性条件下非解离型增多

　　E、弱酸性条件下药物吸收增多

　　6、关于影响药物吸收的循环系统因素叙述错误的是

　　A、血流具有组织灌流和运送物质的双重作用

　　B、当药物的透膜速率小于血流灌注速率时，透膜是吸收的限速过程

　　C、膜孔转运药物的吸收通常属于血流限速过程

　　D、高脂溶性药物的吸收通常属于透膜限速过程

　　E、脂肪能加速淋巴液流动，使药物淋巴系统的转运量增加

　　7、内容物在胃肠的运行速度正确的是

　　A、空肠>回肠>十二指肠

　　B、十二指肠>回肠>空肠

　　C、十二指肠>空肠>回肠

　　D、空肠>十二指肠>回肠

　　E、回肠>十二指肠>空肠

　　8、食物可以促进药物吸收的是

　　A、四环素

　　B、维生素B2

　　C、青霉素

　　D、喹诺酮类

　　E、地高辛

　　9、关于影响胃空速率的生理因素不正确的是

　　A、胃内容物的黏度和渗透压

　　B、身体姿势

　　C、药物的理化性质

　　D、食物的组成

　　E、精神因素

　　10、首过效应主要发生于下列哪种给药方式

　　A、静脉给药

　　B、舌下含化

　　C、透皮吸收

　　D、口服给药

　　E、肌注

　　11、大多数药物通过生物膜的转运方式为

　　A、被动扩散

　　B、主动转运

　　C、促进扩散

　　D、胞饮作用

　　E、吞噬作用

　　12、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是

　　A、主动转运

　　B、被动转运

　　C、促进扩散

　　D、B和C选项均是

　　E、A、B、C选项均是

　　13、对药物胃肠道吸收无影响的是

　　A、胃排空的速率

　　B、胃肠液pH

　　C、药物的解离常数

　　D、药物的溶出速度

　　E、药物的旋光度

　　14、大多数药物吸收的机制是

　　A、逆浓度进行的消耗能量过程

　　B、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

　　C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程

　　D、不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程

　　E、有竞争转运现象的促进扩散过程

　　15、有关药物吸收描述不正确的是

　　A、小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位

　　B、药物从胃肠道吸收主要是被动转运

　　C、药物吸收指自给药部位进入体循环的过程

　　D、弱碱性药物在碱性环境中吸收增多

　　E、小肠是药物的主要吸收部位

　　二、B

　　1、A.在胃中解离增多，自胃吸收增多

　　B.在胃中解离减少，自胃吸收增多

　　C.在胃中解离减少，自胃吸收减少

　　D.在胃中解离增多，自胃吸收减少

　　E.没有变化

　　<1> 、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　2、A.胃

　　B.小肠

　　C.结肠

　　D.直肠

　　E.胰腺

　　<1> 、可作为多肽类药物口服吸收的部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、对一些弱酸性药物有较好吸收的部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、药物主动转运吸收的特异性部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、栓剂吸收的良好部位是

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　3、A.被动扩散

　　B.主动转运

　　C.促进扩散

　　D.A、B选项均是

　　E.A、B、C选项均是

　　<1> 、大多数药物透过生物膜是属于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、单糖透过生物膜是属于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、逆浓度梯度转运是属于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<4> 、药物在载体帮助下，由高浓度向低浓度转运是属于

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　4、A.主动转运

　　B.被动转运

　　C.促进扩散

　　D.膜动转运

　　E.胞饮作用

　　请选择与下列题干相对应的吸收机制

　　<1> 、结构特异性、从低浓度向高浓度转运

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<2> 、结构特异性、从高浓度向低浓度转运

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　<3> 、单纯扩散和膜孔转运统称为

　　A、

　　B、

　　C、

　　D、

　　E、

　　答案部分

　　一、A1

　　1、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。膜中蛋白质有的附着于脂质双分子层表面，有的可嵌入甚至贯穿脂质双分子层，构成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不饱和程度高，其熔点低于正常体温，呈液晶状态，故双分子层中的分子具有流动性。

　　2、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 影响片剂中药物吸收的因素有：药物的颗粒大小、晶型、pKa、脂溶性，片剂的崩解度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件等。而片重差异影响给药剂量的准确性，对吸收没有影响。

　　3、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 小肠吸收面积很大，是大多数药物的主要吸收部位。小肠液偏碱性，因此有机酸类药物在肠道中的解离型比例增大，脂溶性降低。而分子型药物更易通过生物膜吸收，故该药物小肠吸收良好的主要原因还是因为小肠的有效吸收面积大。肠蠕动加快一般不利于药物的充分吸收。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 影响药物溶出速率的因素：①溶出的有效表面积。影响药物溶解度的因素包括：药物粒子大小、润湿、溶出介质体积、溶出介质黏度、扩散层厚度;②药物的溶解度。影响药物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性剂、pH与pKa、形成复合物、溶剂化物。

　　5、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 通常，在酸性环境下，弱酸性药物未解离型比例高，弱碱性药物解离型比例高，而在弱碱性环境下，情况相反。

　　6、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 血流具有组织灌流和运送物质的双重作用，当药物的透膜速率小于血流灌注速率时，透膜是吸收的限速过程;而当透膜速率大于血流速率时，血流是吸收的限速过程。高脂溶性药物和膜孔转运药物的吸收通常属于血流限速过程。

　　通常，药物在消化道中的吸收主要通过毛细血管向循环系统转运，淋巴系统的转运几乎可忽略，但它对大分子药物的吸收起着重要作用。经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏，不受肝首过作用的影响。脂肪能加速淋巴液流动，使药物淋巴系统的转运量增加。

　　7、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物与吸收部位的接触时间越长，药物的吸收越好，从十二指肠、空肠到回肠，内容物通过的速度依次减慢。

　　8、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 若饭后服用，胃空速率减慢，维生素B2连续、缓慢地通过十二指肠吸收部位，主动转运不易产生饱和，药物吸收增多。

　　而其余选项的药物，食物都可以减缓或减少其吸收。

　　9、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 影响胃空速率的因素包括：①食物的理化性质;②药物的影响;③食物的组成;④胃内容物的黏度和渗透压;⑤其他因素：右侧卧比左侧卧胃排空快，精神因素等。其中后三类属生理因素范畴，而药物的理化性质虽然可能影响胃空速率，但其不属于生理因素的范畴。

　　10、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关(过)代谢”。

　　11、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。

　　12、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 被动转运是指药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的过程。主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。促进扩散是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。因此答案选D。

　　13、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 旋光度反应药物光学异构性，一般对药物的吸收无影响。AB项属于生理因素，C项为物理化学因素，D项为剂型因素。

　　14、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 大多数药物以被动扩散的方式通过生物膜。

　　15、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。

　　二、B

　　1、

　　<1>、

　　【正确答案】 D

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 抗酸药物抑制胃酸分泌，使胃液pH升高，对于弱酸性药物，解离度增加，分子型药物比例减少，药物吸收减少;弱碱性药物则与其相反。

　　2、

　　<1>、

　　【正确答案】 C

　　<2>、

　　【正确答案】 A

　　<3>、

　　【正确答案】 B

　　<4>、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 结肠段药物降解酶较少，活性较低，有可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位。

　　胃有效吸收面积有限，除对一些弱酸性药物有较好吸收外，大多数药物吸收较差。

　　小肠是药物的主要吸收部位，也是药物主动转运吸收的特异性部位。

　　直肠下端接近肛门部分，血管相当丰富，是直肠给药(如栓剂)的良好吸收部位。

　　3、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　<2>、

　　【正确答案】 B

　　<3>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　<4>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 药物通过生物膜的转运方式包括：被动扩散、主动转运、促进扩散和膜动转运。大多数药物都是通过被动扩散的方式顺浓度梯度通过生物膜转运的。单糖、氨基酸、水溶性维生素等都是以主动转运方式通过生物膜。被动扩散不需载体，由高浓度向低浓度转运;主动转运需要载体，由低浓度向高浓度转运;促进扩散需要载体，由高浓度向低浓度转运。

　　4、

　　<1>、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 主动转运是指药物借助载体或酶促系统，从生物膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。

　　<2>、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 促进扩散，又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。促进扩散的特点包括需要载体参与、结构特异性、饱和现象、顺浓度梯度扩散，不消耗能量。

　　<3>、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 被动转运的两种方式：单纯扩散和膜孔转运。

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