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药物化学 镇痛药
一、A1
1、关于磷酸可待因作用叙述正确的是
A、本品为弱的μ受体激动剂
B、本品为强的μ受体激动剂
C、镇痛作用比吗啡强
D、临床上用于重度止痛
E、适用于各种剧烈干咳的治疗,没有成瘾性
2、关于磷酸可待因的叙述正确的是
A、易溶于水,水溶液显碱性
B、本品具有右旋性
C、本品比吗啡稳定,但遇光变质
D、主要在肾脏代谢
E、属于合成镇痛药
3、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是
A、氯哌斯汀(咳平)
B、喷托维林(咳必清,维静宁)
C、可待因
D、右美沙芬
E、苯佐那酯
4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是
A、美沙酮最强,哌替啶次之,吗啡最弱
B、美沙酮最强,吗啡次之,哌替啶最弱
C、吗啡最强,哌替啶次之,美沙酮最弱
D、吗啡最强,美沙酮次之,哌替啶最弱
E、哌替啶最强,吗啡次之,美沙酮最弱
5、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是
A、本品为β受体激动剂
B、本品为μ受体抑制剂
C、镇痛作用为吗啡的10倍
D、本品不能透过胎盘
E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
6、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是
A、去甲哌替啶酸
B、哌替啶酸
C、去甲哌替啶
D、去甲哌替啶碱
E、羟基哌替
7、结构中含有哌啶环结构的药物是
A、哌替啶
B、可待因
C、氨苯蝶啶
D、盐酸哌唑嗪
E、阿托品
8、对吗啡的构效关系叙述正确的是
A、酚羟基醚化活性增加
B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C、双键被还原活性和成瘾性均降低
D、叔胺是镇痛活性的关键基团
E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
9、下列说法正确的是
A、吗啡氧化生成阿扑吗啡
B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
D、吗啡为α受体强效激动剂
E、吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
10、阿扑吗啡是
A、吗啡的开环产物
B、吗啡的还原产物
C、吗啡的水解产物
D、吗啡的重排产物
E、吗啡的氧化产物
11、关于吗啡性质叙述正确的是
A、本品不溶于水,易溶于非极性溶剂
B、具有旋光性,天然存在的吗啡为右旋体
C、显酸碱两性
D、吗啡结构稳定,不易被氧化
E、吗啡为半合成镇痛药
12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是
A、6-醇羟基
B、3-酚羟基
C、7-8位双键
D、17位的叔胺氮原子
E、苯环
13、盐酸吗啡易氧化的部位是
A、酯键
B、酚羟基
C、苯环
D、叔氮原子
E、芳伯氨基
14、吗啡经体内代谢,生成的活性小,毒性大的产物是
A、去甲吗啡
B、伪吗啡
C、双吗啡
D、阿朴吗啡
E、可待因
15、下列吗啡的叙述不正确的是
A、结构中含有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性
B、吗啡为α受体强效激动剂
C、结构中含有酚羟基,性质不稳定
D、连续使用可成瘾,产生耐受性和依赖性
E、吗啡体内代谢后,大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出
16、盐酸吗啡性质不稳定,容易被氧化是由于结构中含有
A、酰胺键
B、芳伯氨基
C、酚羟基
D、羧基
E、哌嗪基
17、以下哪些与阿片受体模型相符
A、一个适合芳环的平坦区
B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
二、B
1、A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
<1> 、盐酸美沙酮属于
A B C D E
<2> 、盐酸哌替啶属于
A B C D E
<3> 、磷酸可待因属于
A B C D E
2、A.芬太尼
B.吗啡
C.美沙酮
D.内啡肽
E.可待因
<1> 、属于天然生物碱的是
A B C D E
<2> 、属于内源性镇痛物质的是
A B C D E
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