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　　疾病对药物作用的影响

　　A1题型

　　1、肾功能不全患者不宜选用的抗高血压药物是

　　A、钙通道拮抗剂

　　B、β受体阻断剂

　　C、神经节阻断药

　　D、中枢降压药

　　E、血管紧张素转化酶抑制剂

　　2、在较低浓度即可生效或毒性较低的药物，可以在肾功能不全时增加剂量但是不良反应较少增加的是

　　A、顺铂

　　B、多西环素

　　C、两性霉素B

　　D、肼屈嗪

　　E、呋塞米

　　3、急性肾小球肾炎时

　　A、经肾小球滤过的药物血药浓度下降

　　B、肾小球滤过膜完整性破坏

　　C、肾小球滤过率增加

　　D、肾小球滤过率降低

　　E、经肾小球滤过的药物药效下降

　　4、肾衰竭时须减量或延长给药间隔的药物是

　　A、苯巴比妥

　　B、地西泮

　　C、氯霉素

　　D、红霉素

　　E、克林霉素

　　5、肾衰时蛋白质流入及摄入减少，引起低蛋白血症时，对药物药动学有以下影响

　　A、药物血浆蛋白结合率降低，游离药物浓度降低

　　B、药物血浆蛋白结合率降低，游离药物浓度增高

　　C、药物血浆蛋白结合率增高，游离药物浓度增高

　　D、药物血浆蛋白结合率增高，游离药物浓度降低

　　E、药物总浓度降低，游离药物浓度增高

　　6、肾衰竭时仍可使用常用剂量的药物是

　　A、司可巴比妥

　　B、阿米卡星

　　C、氯霉素

　　D、别嘌醇

　　E、硝普钠

　　7、以下不属于由肝脏灭活的药物是

　　A、甲苯磺丁脲

　　B、可的松

　　C、地西泮

　　D、泼尼松龙

　　E、苯巴比妥

　　【参考答案及解析】

　　1、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 选用疗效易衡量判断或毒副反应易辨认的药物：如选用抗高血压药时，宜选用其剂量易通过测定血压降低程度来决定，副作用易辨认并在用药前即可预知的药物，一般不选神经节阻断药，因其毒副反应复杂。

　　2、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 在较低浓度即可生效或毒性较低的药物：如强利尿剂中呋塞米毒性较依他尼酸钠低，尤其在肾衰竭时使用，增加剂量一般药效增加而不良反应较少增加;抗生素中可选用红霉素、青霉素、头孢菌素类(尤以第三代头孢菌素肾毒性更小)。

　　3、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 急性肾小球肾炎(AGN)及肾脏严重缺血时，肾小球滤过率明显减低，使主要经肾小球滤过的药物血药浓度和药效相应增加;低蛋白血症时，药物的血浆蛋白结合率降低，使活性的游离型药物浓度增高，药物的滤过排泄增多;肾病综合征时，肾小球滤过膜完整性破坏，无论结合型或游离型药物均可滤出。

　　4、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 原形或活性代谢产物主要从肾脏排出的药物须减量或延长给药间隔：如巴比妥、氨基苷类、青霉素、头孢菌素、磺胺类、利福平、噻嗪类利尿药、呋塞米、螺内酯、依他尼酸、二羟丙茶碱、丙磺舒、别嘌醇、水杨酸盐、非甾体抗炎药、丙氧酚、哌替啶、甲氨蝶呤、磺酰脲类、地高辛、普鲁卡因胺、硝普钠。

　　其余选项都是主要经肝脏代谢可以使用常量剂量的药物。

　　5、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肾衰时因蛋白质流失及摄入减少，引起低蛋白血症，药物的血浆蛋白结合率降低，使活性的游离型药物浓度增高，药物的滤过排泄增多。

　　6、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 主要通过肝脏代谢从体内清除、仅有15%以下原型由肾排出的药物，肾衰对其影响较小，可用常用剂量，如地西泮、硝西泮、氯霉素、红霉素、克林霉素、华法林、肝素等。

　　7、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 肝脏疾病对药物作用的影响有两方面：一方面主要有肝灭活的药物作用会加强，如利多卡因、哌替啶、普萘洛尔、地西泮、苯巴比妥、氨茶碱、氢化可的松、泼尼松龙、甲苯磺丁脲、氨苄西林、氯霉素、林可霉素、异烟肼和利福平等。另一方面，某些药物必须先经过肝药酶催化转变为活性形式才能发挥作用，肝病时则药效降低，如可的松、泼尼松和维生素D3等。

　　8、肝脏疾病可阻碍药物经胆汁排泄，属于对以下哪方面的影响

　　A、药效学

　　B、药物吸收

　　C、药物分布

　　D、药物代谢

　　E、药物排泄

　　9、肝脏疾病可使药物清除半衰期增加，属于对以下哪方面的影响

　　A、药效学

　　B、药物吸收

　　C、药物分布

　　D、药物代谢

　　E、药物排泄

　　10、某男性患者，肝病史3年，服用下列哪种药物会比健康人药效降低

　　A、维生素D3

　　B、氨苄西林

　　C、地西泮

　　D、氨茶碱

　　E、甲苯磺丁脲

　　11、在所有药物性肝病中，致病率最高的是

　　A、抗真菌药

　　B、抗肿瘤药

　　C、抗生素

　　D、抗高血压药

　　E、利尿药

　　12、下列需要肝脏活化产生活性，所以肝病时药效降低的是

　　A、可的松

　　B、利多卡因

　　C、普萘洛尔

　　D、苯巴比妥

　　E、泼尼松龙

　　13、肝功能不全时对药动学的影响错误的是

　　A、首过效应降低

　　B、血浆蛋白结合率降低

　　C、生物利用度降低

　　D、代谢减少

　　E、胆汁排泄减少

　　14、影响药物在肝脏代谢的因素中最明显的是

　　A、肝药酶活性

　　B、有效肝细胞总数

　　C、门脉血液的分流

　　D、胆道的通畅与否

　　E、肝细胞对药物的摄取

　　【参考答案及解析】

　　8、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肝脏疾病、胆道阻塞或肺部疾患所致的肝缺氧，将阻碍药物经胆汁排泄，致血浆内药物总浓度升高，这是肝脏疾病对药物排泄的影响。

　　9、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 慢性肝炎和肝硬化患者，肝脏内微粒体酶合成减少，细胞色素P450含量降低可减慢许多药物的代谢，一般均使药物清除半衰期增加。

　　10、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 某些药物必须先经过肝药酶催化转变为活性形式才能发挥作用，肝病时则药效降低，如可的松、泼尼松和维生素D3等。

　　11、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在所有药物性肝病中，抗生素所致者居首位，其次是抗肿瘤药物，磺胺、异烟肼等化学抗菌药，肝功能不全时药物在体内滞留时间延长，对肝的毒性也更大。

　　12、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 某些药物必须先经过肝药酶催化转变为活性形式才能发挥作用，肝病时则药效降低，如可的松、泼尼松和维生素D3等。

　　13、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在慢性或严重肝病时，由于有效肝血流量降低，也可使一些口服药物肝脏首过效应减少，生物利用度提高，血药浓度上升，如水杨酸类、利多卡因、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、丙氧酚、喷他佐辛、哌甲酯、异丙肾上腺素、可乐定、维拉帕米、普萘洛尔、阿普洛尔、氯美噻唑等。

　　14、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 影响药物在肝脏代谢的因素很多，如肝药酶活性、肝血流量、有效肝细胞总数、门脉血液的分流、胆道的通畅与否、肝细胞对药物的摄取和排泄功能等，其中以肝药酶活性和肝血流量的影响较为明显。

　　15、当肝功能不全时，肝药酶活性降低，此时

　　A、药物清除率下降，半衰期缩短

　　B、药物清除率上升，半衰期缩短

　　C、药物清除率下降，半衰期不变

　　D、药物代谢减慢，清除率上升

　　E、药物代谢减慢，半衰期延长

　　16、在所有药物性肝病中仅次于抗生素的药物类别是

　　A、抗高血压药物

　　B、性激素

　　C、化学抗菌药

　　D、皮质激素

　　E、维生素

　　17、肝功能不全病人的选药原则

　　A、采用联合用药的方式

　　B、合用肝药酶诱导剂

　　C、选用代谢物经肾脏排泄的药物

　　D、选用血浆蛋白结合率低的药物

　　E、选用以原形经肾脏直接排泄的药物

　　18、肾衰时可用于计算药物剂量和给药间隔时间的是

　　A、患者尿量

　　B、患者血肌酐浓度

　　C、患者尿蛋白量

　　D、患者尿液pH

　　E、患者尿液浓度

　　19、以下抗生素肾毒性最小的是

　　A、氨基糖苷类

　　B、两性霉素B

　　C、红霉素

　　D、青霉素

　　E、第三代头孢菌素

　　20、肾病时选药注意事项错误的是

　　A、避免或慎用四环素

　　B、应用磺胺类须减量或延长给药时间

　　C、选择在较高浓度才可生效的药物

　　D、选用疗效易衡量判断或毒副反应易辨认的药物

　　E、主要通过肝脏代谢的药物可用常用剂量

　　21、可使弱酸性药物排泄增多的条件是

　　A、尿液pH升高

　　B、尿液pH 降低

　　C、尿液电解质增加

　　D、尿液电解质减少

　　E、尿液电解质增加且pH降低

　　【参考答案及解析】

　　15、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 当肝功能不全时，肝药酶活性均降低，从而使药物代谢减慢，清除率下降，半衰期延长。

　　16、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 在所有药物性肝病中，抗生素所致者居首位，其次是抗肿瘤药物、磺胺、异烟肼等化学抗菌药等。

　　17、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 原形经肾脏直接排泄的药物不经过肝脏代谢，可用于肝功能不全的病人。

　　18、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】

　　所以可根据患者血肌酐浓度计算药物剂量和给药间隔时间。

　　19、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肾病患者抗生素中可选用红霉素、青霉素、头孢菌素类(尤以第三代头孢菌素肾毒性更小)。氨基糖苷类和两性霉素B是有直接肾毒性的药物应避免或慎重使用。易引起肾免疫性损伤的肼屈嗪、普鲁卡因、异烟肼、吲哚美辛、青霉素、头孢噻吩、苯唑西林等

　　20、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肾病时选药的注意事项有：(1)避免或慎用肾毒性药物如四环素(2)原形或活性代谢产物主要从肾脏排出的药物须减量或延长给药间隔如磺胺类(3)选用那些在较低浓度即可生效或毒性较低的药物(4)选用疗效易衡量判断或毒副反应易辨认的药物(5)主要通过肝脏代谢的药物可用常用剂量

　　21、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 尿液pH降低，弱碱性药物解离增多，重吸收减少，排泄增多;反之，尿液pH升高，弱酸性药物解离增多，排泄增多。

　　22、尿液pH降低，哪种药物的排泄增多

　　A、弱酸性

　　B、弱碱性

　　C、中性

　　D、强酸性

　　E、强碱性

　　23、肾脏对药物的影响主要表现在

　　A、药物吸收

　　B、药物分布

　　C、药物代谢

　　D、药物排泄

　　E、药物转化

　　24、肾小管重吸收的主要方式是

　　A、主动转运

　　B、易化扩散

　　C、简单扩散

　　D、膜孔转运

　　E、胞饮胞吐

　　25、可加重原有肾功能不全的氮质血症的药物是

　　A、四环素

　　B、顺铂

　　C、头孢噻啶

　　D、多西环素

　　E、吲哚美辛

　　26、肾衰时须减量的药物是

　　A、红霉素

　　B、氯霉素

　　C、林可霉素

　　D、利福平

　　E、肝素

　　27、以下抗生素肾毒性最小的是

　　A、氨基糖苷类

　　B、两性霉素B

　　C、青霉素

　　D、红霉素

　　E、第三代头孢菌素

　　28、下列药物不属于有直接肾毒性的药物的是

　　A、顺铂

　　B、对乙酰氨基酚

　　C、磺胺类

　　D、氨基糖苷类抗生素

　　E、多西环素

　　【参考答案及解析】

　　22、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 尿液pH降低，弱碱性药物解离增多，重吸收减少，排泄增多;反之，尿液pH升高，弱酸性药物解离增多，排泄增多。

　　23、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 肾不仅是一个重要的内分泌器官，也是人体主要的排泄器官，其生理功能主要是排泄代谢产物及调节水、电解质和酸碱平衡，维持机体内环境稳定。药物可经肾脏、胆道、乳腺、肠液、唾液、汗腺或泪腺等排出，以肾脏途径最为重要。

　　24、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 肾小管重吸收主要按简单扩散方式进行，受尿液、pH、尿流速度影响较大。

　　25、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 避免或慎用肾毒性药物：如加重原有肾功能不全的氮质血症的四环素、皮质类固醇;有直接肾毒性的各种重金属盐、造影剂、顺铂、水杨酸盐、对乙酰氨基酚、头孢噻啶、氨基苷类抗生素、两性霉素B、多黏菌素、多西环素、碳酸锂、甲氧氟烷等;易引起肾免疫性损伤的肼屈嗪、普鲁卡因、异烟肼、吲哚美辛、青霉素、头孢噻吩、苯唑西林等。

　　26、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 原形或活性代谢产物主要从肾脏排出的药物须减量或延长给药间隔：如巴比妥、氨基苷类、青霉素、头孢菌素、磺胺类、利福平、噻嗪类利尿药、呋塞米、螺内酯、依他尼酸、对氨基马尿酸、二羟丙茶碱、丙磺舒、别嘌醇、水杨酸盐、非甾体抗炎药、丙氧酚、哌替啶、甲氨蝶呤、磺酰脲类、地高辛、普鲁卡因胺、硝普钠。主要通过肝脏代谢的药物可用常用剂量：主要通过肝脏从体内清除仅有15%以下原形由肾脏排出的药物，肾衰对其影响较小，如地西泮、硝西泮、氯霉素、红霉素、克林霉素、华法林、肝素等。

　　27、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 肾病患者抗生素中可选用红霉素、青霉素、头孢菌素类(尤以第三代头孢菌素肾毒性更小)。氨基糖苷类和两性霉素B是有直接肾毒性的药物应避免或慎重使用。

　　28、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 有直接肾毒性的药物有各种重金属盐、造影剂、顺铂、水杨酸盐、对乙酰氨基酚、头孢噻啶、氨基苷类抗生素、两性霉素B、多黏菌素、多西环素、碳酸锂、甲氧氟烷等。磺胺类属于原形或代谢产物主要从肾脏排出的药物。

 

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