文章责编:dongmingman
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前体靶向药物前体药物是活性药物衍生而成的体外药理惰性物质,能在体内经化学反应或酶反应,使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。前体药可在特定的靶位再生为母体药物,但有一些基本条件。
1.抗癌药物的前体药物
2.脑靶向前体药物
3.其他前体药物
(1)抗癌药物前体药物:癌细胞组织的特点是pH低,碱性磷酸酯酶和酰胺酶浓度高。某些抗癌药物制成碱性磷酸酯或酰胺类前体药物可在癌细胞组织再 生活性母体药物,发挥出靶向作用;一些肿瘤能产生大量纤维蛋白酶原活化剂,使纤维蛋白溶原活化成为活性的纤维蛋白酶,故将抗癌药物与合成肽连结成为纤维蛋 白酶的底物,可在肿瘤部位使活性母体药物再生。
(2)脑部靶向前体药物:脑部靶向释药对于治疗脑部疾患有较大意义。许多药物由于脂溶性小而难以透过血脑屏障,一些药物虽然有足够亲脂性,能够进 入脑部,但也容易进入其他组织器官而产生毒副作用。目前比较成功的脑靶向前体药物是氧化一还原脑内释药系统,它已成功地用于多巴胺、雌二醇、青霉素等药物 的脑内特异释药。
(3)其他前体药物:如无环鸟苷与月桂酸酰氯、棕榈酸酰氯分别制成亲脂性的前体药物,再制成脂质体,体外抗疱疹病毒实验表明:前体药物进入细胞的 量增加,从而使抗病毒的能力增强。又如环孢苷接上二条长疏水链成为环孢苷二棕榈酸酯前体药物,再制成脂质体,前体药物可缓慢水解得到环孢苷,避免了环孢苷 被迅速脱氨破坏,延长了作用时间。
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