2017年执业药师《药学知识一》真题(文字版)

　　三、综合分析选择题

　　(一)奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂，特异性作用于胃壁细胞，降低胃壁细胞中题H+/K+-ATP酶(又成为质子泵)的活性，对胃酸分泌有强而持久的抑制作用，其结构如下：

　　101.【题干】从奥美拉唑结构分析，与奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是(　)。

　　【选项】

　　A.分子具有弱碱性，直接与H+/K+-ATP酶结合产生抑制作用

　　B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后，与H+/K+-ATP酶作用延长抑制作用

　　C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下，经重排，与H+/K+-ATP酶发生共价结合产生抑制作用

　　D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后，其代谢产物与H+/K+-ATP酶结合产生抑制作用

　　E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后，与H+/K+-ATP酶结合产生抑制作用

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　　102.【题干】奥美拉唑在胃中不稳定，临床上用奥美拉唑溶片，在肠道内释放机制是(　)。

　　【选项】

　　A.通过药物溶解产生渗透压作为驱动力促使药物释放

　　B.通过包衣膜溶解使药物释放

　　C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放

　　D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放

　　E.通过衣膜内致孔剂溶解使药物释放

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　　103.【题干】奥美拉唑肠溶片间次40mg后，0.5～3.5h血药浓度达峰值，达峰浓度为0.22～1.16mg/L，开展临床试验研究时，可用于检测其血药浓度的方法是(　)。

　　【选项】

　　A.水溶液滴定法

　　B.电位滴定法

　　C.紫外分光光度法

　　D.液相色谱-质谱联用法

　　E.气相色谱法

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　　(二)某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄站消除率20%。静脉注射该药200mg的AUC是20ug.h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10ug.h/ml。

　　104.【题干】该药物的肝清除率(　)。

　　【选项】

　　A.2L/h

　　B.6.93L/h

　　C.8L/h

　　D.10L/h

　　E.55.4L/h

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　　105.【题干】该药物片剂的绝对生物利用度是(　)。

　　【选项】

　　A.10%

　　B.20%

　　C.40%

　　D.50%

　　E.80%

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　　106.【题干】为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成(　)。

　　【选项】

　　A.胶囊剂

　　B.口服缓释片剂

　　C.栓剂

　　D.口服乳剂

　　E.颗粒剂

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　　(三)患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱阿片u受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、δk受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂;(±)-曲马多镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准：在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。

　　盐酸曲马多的化学结构如图：

　　107.【题干】根据背景资料，盐酸曲马多的药理作用特点是(　)。

　　【选项】

　　A.镇痛作用强度比吗啡大

　　B.具有一定程度的耐受性和依耐性

　　C.具有明显的致平滑肌痉挛作用

　　D.具有明显的影响组胺释放作用

　　E.具有明显的镇咳作用

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　　108.【题干】根据背景资料，盐酸曲马多在临床上使用(　)。

　　【选项】

　　A.内消旋体

　　B.左旋体

　　C.优势对映体

　　D.右旋体

　　E.外消旋体

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　　109.【题干】曲马多在体内的主要代谢途径是(　)。

　　【选项】

　　A.O-脱甲基

　　B.甲基氧化成羟甲基

　　C.乙酰化

　　D.苯环羟基化

　　E.环己烷羟基化

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