| 大单元 |
小单元 |
细 目 |
要 点 |
| 一、总论 |
（一）药物的化学结构与药效的关系 |
1.药物理化性质 |
药物的溶解度、分配系数、解离度和官能团对药效的影响 |
| 2.药物的电子云密度分布与立体结构 |
电子云密度和立体结构对药效的影响 |
| 3.键合特性 |
药物和生物大分子作用时的键合形式对药效的影响 |
| （二）药物化学结构与体内生物转化的关系 |
1.药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） |
药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、还原、水解等反应 |
| 2.药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） |
药物在体内生物结合反应类型：与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合、甲基化结合等 |
| 3.药物的生物转化和药学研究 |
（1）药物的生物转化对临床合理用药的指导：药物的口服生物利用度、合并用药、给药途径、解释药物毒副作用
（2）药物的生物转化在药物研究中的应用：药物的前药、硬药和软药对药效的影响 |
| （三）药物的化学结构修饰 |
1.药物化学结构修饰的作用 |
药物化学结构修饰对药物动力学性质、药物作用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性能、不良的气味或味道的影响 |
| 2.药物化学结构修饰的常用方法 |
酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等 |
| 二、化学治疗药物 |
（一）抗生素 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制和构效关系
（2）各类抗生素的发展
（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 |
| 2.β-内酰胺类 |
（1）青霉素钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南的结构特点和用途 |
| 3.大环内酯类 |
（1）红霉素的结构特点、理化性质和用途
（2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素的结构特点和用途 |
| 4.氨基糖苷类 |
硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素的结构特点、作用特点和用途 |
| 5.四环素类 |
盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素的结构特点、作用特点和用途 |
| （二）合成抗菌药 |
1.基本要求 |
（1）结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）合成抗菌药物的发展
（3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 |
| 2.喹诺酮类 |
（1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星的结构特点和用途 |
| 3.磺胺类及抗菌增效剂 |
磺胺甲 唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途 |
| （三）抗结核药 |
1.基本要求 |
抗结核药物的发展 |
| 2.抗生素 |
硫酸链霉素、利福平、利福喷汀的结构特点和用途 |
| 3.合成药 |
（1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的化学结构和用途 |
| （四）抗真菌药 |
1.基本要求 |
（1）结构类型、作用机制、构效关系和理化性质
（2）抗真菌药的发展 |
| 2.唑类抗真菌药物 |
（1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途 |
| 3.其他抗真菌药物 |
特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途 |
| （五）抗病毒药 |
1.基本要求 |
（1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展 |
| 2.核苷类抗病毒药物 |
（1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途 |
| 3.非核苷类抗病毒药物 |
奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 |
| 4.蛋白酶抑制剂 |
茚地那韦的化学结构和用途 |
| 5.其他抗病毒药物 |
（1）利巴韦林的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）盐酸金刚烷胺、奥司他韦的化学结构和用途 |
| （六）其他抗感染药 |
1.基本要求 |
结构类型、理化性质和代谢特点 |
| 2.各种常用药物 |
（1）氯霉素、盐酸小檗碱、甲硝唑的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）磷霉素、盐酸克林霉素、呋喃妥因、替硝唑的化学结构和用途 |
| （七）抗寄生虫药 |
1.基本要求 |
（1）结构类型、作用机制和构效关系
（2）抗寄生虫药的发展 |
| 2.驱肠虫药物 |
（1）盐酸左旋咪唑的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）阿苯达唑、甲苯咪唑的结构特点和用途 |
| 3.抗血吸虫病和抗丝虫病药物 |
吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪化学名、化学结构、理化性质和用途 |
| 4.抗疟药 |
（1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）二盐酸奎宁、青蒿素、蒿甲醚的结构特点和用途 |
| （八）抗肿瘤药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）抗肿瘤药物的发展
（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 |
| 2.烷化剂 |
（1）环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡铂、奥沙利铂的结构特点和用途 |
| 3.抗代谢药物 |
（1）氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）氟铁龙、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨的结构特点和用途 |
| 4.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 |
盐酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊苷、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛的结构特点和用途 |
| 5.其他抗肿瘤药物 |
来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、吉非替尼的结构特点和用途 |
| 三、中枢神经系统药物 |
（一）镇静催眠药及抗焦虑药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）镇静催眠药及抗焦虑药物的发展
（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系
（4）国家特殊管理精神药品的结构特点 |
2.苯二氮 类 |
（1）地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、三唑仑的化学结构和用途 |
| 3.其他类 |
唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮的化学结构和用途 |
| （二）抗癫痫及抗惊厥药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）国家特殊管理精神药品的结构特点 |
| 2.巴比妥类及其类似物 |
（1）苯巴比妥、苯妥英钠的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）异戊巴比妥、硫喷妥钠的化学结构和用途 |
| 3.其他类 |
（1）卡马西平、丙戊酸钠的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平的化学结构和用途 |
| （三）抗精神失常药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、代谢特点
（2）抗精神失常药物的发展 |
| 2.抗精神病药 |
盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利的化学名、化学结构、理化性质和用途 |
| 3.抗抑郁药 |
（1）盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结构和用途 |
| 4.抗狂躁症药 |
碳酸锂的特点和用途 |
| （四）改善脑功能的药物 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制
（2）改善脑功能的药物的发展 |
| 2.改善脑功能的药物 |
（1）吡拉西坦、盐酸多奈哌齐的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）茴拉西坦、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏的化学结构和用途 |
| （五）镇痛药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）结构与化学稳定性和毒副作用之间的关系
（3）镇痛药物的发展
（4）国家特殊管理麻醉药品的结构特点 |
| 2.作用阿片受体类药物 |
（1）盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬的化学结构和用途 |
| 3.其他类药物 |
盐酸布桂嗪、苯噻啶、盐酸曲马多的化学结构和用途 |
| 四、传出神经药物 |
（一）影响胆碱能神经系统药物 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）拟胆碱药物和抗胆碱药物的发展 |
| 2.胆碱受体激动药 |
（1）硝酸毛果芸香碱的化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）氯贝胆碱的结构特点和用途 |
| 3.胆碱酯酶抑制药 |
溴新斯的明的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途 |
| 4.M胆碱受体拮抗药 |
（1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、氢溴酸后马托品的结构特点和用途 |
| 5.N胆碱受体拮抗药 |
（1）氯化琥珀胆碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）苯磺酸阿曲库铵、泮库溴铵的结构特点和用途 |
| （二）影响肾上腺素能神经系统药物 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、构效关系和理化性质
（2）结构和药物受体的选择性及药物代谢的特点
（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之问的关系
（4）易制毒化学品的结构特点 |
| 2.拟肾上腺素药 |
（1）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸麻黄碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林、盐酸伪麻黄碱的结构和用途 |
| 3.肾上腺素受体拮抗药 |
（1）盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔的结构和用途 |
| 五、心血管系统药物 |
（一）抗心律失常药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点
（2）抗心律失常药的发展 |
| 2.钠通道阻滞剂 |
（1）盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因的化学结构和用途 |
| 3.钾通道阻滞剂 |
盐酸胺碘酮的化学名、化学结构、理化性质和用途 |
| （二）抗心力衰竭药 |
1.基本要求 |
（1）作用机制和结构类型
（2）抗心力衰竭药的发展 |
| 2.强心苷类医学`教育网搜集整理 |
地高辛、去乙酰毛花苷的化学结构特点和用途 |
| 3.磷酸二酯酶抑制剂 |
（1）米力农的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）氨力农的化学结构和用途 |
| （三）抗高血压药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）抗高血压药物的发展
（3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 |
| 2.作用于中枢的抗高血压药 |
（1）盐酸可乐定的化学名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途
（2）甲基多巴的结构和用途 |
| 3.作用于交感神经系统的抗高血压药 |
利舍平的化学结构和用途 |
| 4.影响肾素血管紧张素系统的药物 |
（1）卡托普利、马来酸依那普利、氯沙坦的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）福辛普利、赖诺普利、缬沙坦、厄贝沙坦的化学结构和用途 |
| 5.钙通道阻滞剂 |
（1）硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）桂利嗪的化学结构和用途 |
| （四）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、理化性质和代谢特点
（2）血脂调节药及抗动脉粥样硬化药发展 |
| 2.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 |
（1）洛伐他汀、阿托伐他汀的化学结构、理化性质和用途
（2）辛伐他汀、氟伐他汀的化学结构和用途 |
| 3.苯氧乙酸类 |
（1）氯贝丁酯、非诺贝特的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）吉非贝齐的化学结构和用途 |
| （五）抗心绞痛药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、理化性质和代谢特点
（2）抗心绞痛药物的发展 |
| 2.硝酸酯类 |
（1）硝酸甘油、硝酸异山梨酯的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）单硝酸异山梨酯、戊四硝酯的化学结构和用途 |
| 3.其他类 |
双嘧达莫的化学结构和用途 |
| （六）利尿药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型和作用机制
（2）利尿药的发展 |
| 2.碳酸酐酶抑制剂 |
乙酰唑胺的化学结构和用途 |
| 3.Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 |
呋塞米、依他尼酸的化学名、化学结构、理化性质和用途 |
| 4.Na+-Cl-同向转运抑制剂 |
（1）氢氯噻嗪的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）氯噻酮的化学结构和用途 |
| 5.肾内皮细胞钠通道阻滞剂 |
氨苯蝶啶、阿米洛利的化学结构和用途 |
| 6.盐皮质激素受体拮抗药 |
螺内酯的化学结构、理化性质和用途 |
| 六、呼吸系统药物 |
（一）平喘药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制
（2）平喘药的发展
（3）呼吸道吸入用药的代谢特点和结构关系 |
| 2.β-肾上腺素受体激动药 |
（1）硫酸沙丁胺醇、沙美特罗的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）福莫特罗、盐酸班布特罗、丙卡特罗的化学结构和用途 |
| 3.M胆碱受体拮抗药 |
异丙托溴铵的化学名、化学结构、理化性质和用途 |
| 4.影响白三烯的药物 |
（1）孟鲁司特的化学结构、理化性质和用途
（2）扎鲁司特、齐留通的化学结构和用途 |
| 5.肾上腺皮质激素类药物 |
（1）丙酸倍氯米松的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）丙酸氟替卡松、布地奈德的化学结构和用途 |
| 6.磷酸二酯酶抑制剂 |
（1）茶碱的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）氨茶碱、二羟丙茶碱的化学结构和用途 |
| 六、呼吸系统药物 |
（二）镇咳祛痰药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型和作用机制
（2）镇咳祛痰药的发展 |
| 2.镇咳药医`学教育网搜`集整理 |
（1）磷酸可待因、磷酸苯丙哌林的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）右美沙芬的化学结构和用途 |
| 3.祛痰药 |
（1）盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）羧甲司坦的化学结构和用途 |
| 七、消化系统药物 |
（一）抗溃疡药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制和构效关系
（2）抗溃疡药的发展 |
| 2.组胺H2受体拮抗药 |
（1）盐酸雷尼替丁的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）西咪替丁、法莫替丁的化学结构和用途 |
| 3.质子泵抑制剂 |
（1）奥美拉唑的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑的化学结构和用途 |
| 4.其他药物 |
硫糖铝、枸橼酸铋钾、哌仑西平的化学结构和用途 |
| （二）胃动力药和止吐药 |
1.基本要求 |
分类、结构类型、作用机制和构效关系 |
| 2.胃动力药 |
（1）西沙比利、多潘立酮的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）莫沙必利、甲氧氯普胺的化学结构和用途 |
| 3.止吐药 |
（1）盐酸昂丹司琼的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）盐酸格拉司琼、托烷司琼的化学结构和用途 |
| 八、影响免疫系统的药物 |
（一）非甾体抗炎药 |
1.基本要求 |
（1）结构类型、作用机制、构效关系、结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系
（2）非甾体抗炎药的发展 |
| 2.解热镇痛药 |
（1）阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）贝诺酯、安乃近的化学结构和用途 |
| 3.非甾体抗炎药 |
（1）吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬、酮洛芬、美洛昔康、塞来昔布的化学结构和用途 |
| 4.抗痛风药 |
别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱的化学结构和用途 |
| （二）抗变态反应药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制和构效关系
（2）抗变态反应药物的发展 |
| 2.组胺H1受体拮抗药 |
（1）盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）盐酸西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定、诺阿司咪唑、咪唑斯汀的化学结构和用途 |
| 3.过敏反应介质阻释剂 |
色甘酸钠、曲尼司特、普鲁司特的化学结构和用途 |
| 九、内分泌药物 |
（一）肾上腺皮质激素类药物 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点
（2）肾上腺皮质激素类药物的发展 |
| 2.糖皮质激素类药物 |
（1）醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德的化学结构和用途 |
| （二）性激素和避孕药 |
1.基本要求 |
分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点 |
| 2.雄性激素类药物 |
（1）甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）达那唑、非那雄胺的化学结构和用途 |
| 3.雌激素类药物 |
（1）雌二醇、炔雌醇的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）己烯雌酚、氯米芬、雷洛昔芬的化学结构和用途 |
| 4.孕激素类药物 |
（1）黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）醋酸甲地孕酮、米非司酮的化学结构和用途 |
| （三）胰岛素及口服降血糖药 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点
（2）影响血糖药物的发展 |
| 2.胰岛素 |
胰岛素的结构特点、理化性质和用途 |
| 3.胰岛素分泌促进剂 |
（1）甲苯磺丁脲、格列本脲的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、瑞格列奈的化学结构和用途 |
| 4.胰岛素增敏剂 |
盐酸二甲双胍的化学名、化学结构、理化性质和用途
马来酸罗格列酮的化学结构和用途 |
| 5.α-葡萄糖苷酶抑制剂 |
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇的化学结构和用途 |
| 十、维生素类药物 |
（一）脂溶性维生素 |
1.基本要求 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点
（2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系 |
| 2.常用药物 |
（1）维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E的化学名、化学结构、理化性质和用途
（2）阿法骨化醇、维生素D2、维生素K3的化学结构和用途 |
| （二）水溶性维生素 |
1.基本要求医`学教育网搜集整理 |
（1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、立体异构和代谢特点
（2）结构特点与化学稳定性和副作用之间的关系 |
| 2.常用药物 |
维生素B1、维生素B2、维生素B6、维生素C的化学名、化学结构、理化性质和用途 |
