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第五章 栓剂
一、概述
1栓剂的概念
栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
2栓剂的特点
局部作用和全身作用
栓剂作全身治疗与口服制剂比较,有如下特点:
①药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性;
②对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药,可免受刺激;
③药物直肠吸收,不象口服药物受肝脏首过作用破坏;
④直肠吸收比口服干扰因素少;
⑤栓剂的作用时间比一般口服片剂长
⑥对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人,尤其是婴儿和儿童可用此法给药;
⑦对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
栓剂给药的主要缺点是使用不如口服方便;栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高;生产效率低。
例:栓剂的特点是
A局部作用
B全身作用
C局部作用和全身作用
D五官作用
E内脏作用
答案C
3栓剂的种类
直肠栓、阴道拴、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等
4栓剂的质量要求:
药物与基质应混合均匀,外形应完整光洁,无刺激性;塞入腔道后应能融化、软化或溶化,并与分泌液混合,逐渐释放出药物,产生局部或全身作用;有适宜的硬度,以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质
(一)理想基质的要求
(二)油脂性基质
A可可豆脂 熔点为30~35℃ ,是天然产物,有α,β,β',γ四种晶型,β晶型稳定。有些药物如挥发油等可使可使其熔点显著降低,可加入3%-6%的蜂蜡或20%的鲸蜡提高其熔点。
B半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕榈酸酯、山苍子油脂
C合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯
(三) 水溶性基质
甘油明胶 聚乙二醇类(PEG) 非离子型表面活性剂类
非离子型表面活性剂类
吐温-61; 聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类,商品名Myri52,商品代号“S-40”;泊洛沙姆,商品名普朗尼克(Pluronic),常用型188型。
(四)附加剂
表面活性剂
防腐剂
硬化剂
乳化剂
着色剂
增稠剂
吸收促进剂
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