片剂的处方、工艺设计——设计的原则及实例

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　　在处方和工艺设计时，应注意吸取国外先进经验，又应结合国内实际，力求选用国产优质辅料，采取新技术和新工艺，以求提高片剂的质量和劳动生产率。

　　(1)化学不稳定的药物 应采取有针对性措施，注意辅料和工艺的选择。例如乙酰水杨酸(阿司匹林)在有水时易水解，水解产生的水杨酸对胃粘膜有刺激性;本品在酸性条件下较稳定，所以在用湿法制粒时，常加入适量的酒石酸等以增加其稳定性，也可用干法制粒。在含本品的复方片剂生产中，常将本品单独用干法制粒，再与用其它成分(用湿法)制成的干颗粒混合后压片。因硬脂酸镁对本品的稳定性有影响，所以不宜用硬脂酸镁为润滑剂。

　　乙酰水杨酸片(Tabellae Acidi Acetylsalicylici)，可用其细粉，用含适量酒石酸的淀粉浆(15%)混合制软材，过8目尼龙筛制粒，50～60℃干燥，选粒，加入2%～5%的L-HPC为崩解剂及适量微粉硅胶为助流剂，混匀后压片。实践证明，用HPMC水溶液为粘合剂制成的片剂的质量更好;由于本品有一定的疏水性，加适宜的表面活性剂，可提高其溶出度;必要时，可用硬脂酸为润滑剂。

　　有些药物的分解受金属离子的催化，在生产中应尽量避免或减少与金属接触，有时用蒸馏水代替常水，例如维生素C、氨茶碱等。

　　有的药物对光不稳定，在生产中应避光，在包衣材料加入遮光剂如二氧化钛，或用遮光材料包装，例如盐酸氯丙嗪片及芬太尼片等。

　　有的药物对湿不稳定，例如洋地黄片等，应控制片剂的含水量，片剂的包装材料应注意防湿。

　　(2)难溶性药物 在处方和工艺设计中应注意提高其溶出度以提高疗效。常用的方法如微粉化等;还应注意辅料和工艺的选择。药物疏水性强，应选用亲水性辅料及适宜的表面活性剂，并应注意控制疏水性辅料硬脂酸镁的用量。