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崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀,达到迅速崩解作用的赋形剂。除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂(口含片、长效片、舌下片、植入片)等可不加崩解剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。
① 干淀粉 是一种最为经典的崩解剂,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。先干燥,含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-20%
② 羧甲基淀粉钠(CMS-Na) 吸水膨胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂。用量1%-6%.
③ 低取代羟丙基纤维素(L-HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%.
④ 交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp) 在水中迅速膨胀。
⑤ 交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 遇水而膨胀。
⑥ 泡腾崩解剂 利用酸碱中和原理,产生CO2 气,使片剂崩解。
崩解剂的加入方法:
1.内加法:崩解剂在制粒时加入,存在于颗粒内部,一经崩解便成细粒。
2.外加法:崩解剂加于颗粒之间压片,崩解迅速。
3.内外加法:既有内加,又有外加。
4.崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
5.溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂
润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。
助流剂:降低颗粒之间摩擦力,改善粉末流动性。
抗黏剂:防止原辅料粘于冲头表面。
(狭义)润滑剂:降低药片与冲模孔壁间的摩擦力。
① 硬脂酸镁 用量0.1%-1%.为疏水性物质,用量过大片剂不易崩解或溶出,造成片剂的崩解迟缓。不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
② 微粉硅胶 为片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。用量0.1%-0.3%
③ 滑石粉 主要作为助流剂使用。用量0.1%-3%。
④ 氢化植物油 是一种润滑性能良好的润滑剂。
⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000,后者为目前正在开发的水溶性润滑剂。
例:
既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂
A.淀粉浆
B.羟丙基纤维素
C.甲基纤维素
D.羧甲基纤维素钠
E.乙醇
答案:B
常用于粉末直接压片的助流剂
A.乙基纤维素
B.微粉硅胶
C.滑石粉
D.硬脂酸镁
E.月桂醇硫酸镁
答案:B
A.HPC
B.HPMC
C.PVP
D.EC
E.CAP
1.羟丙基甲基纤维素 B
2.邻苯二甲酸醋酸纤维素 E
3.羟丙基纤维素 A
4.聚乙烯吡咯烷酮 C
5.乙基纤维素 D
主要用于片剂的崩解剂是
A.CMC﹣Na
B.CCNa
C.HPMC
D.L﹣HPC
E.CMS﹣Na
BDE
以下哪一项不是片剂处方中润滑剂的作用
A.增加颗粒的流动性
B.防止颗粒黏附在冲头上
C.促进片剂在胃中的润湿
D.减少冲头、冲模的磨损
E.使片剂易于从冲模中推出
C
可作片剂的水溶性润滑剂的是
A.滑石粉
B.月桂醇硫酸镁
C.淀粉
D.羧甲基淀粉钠
E.预胶化淀粉
答案B
可作片剂崩解剂的是
A. PVP
B. PEG
C. 干淀粉
D. CMC-Na
E. 微粉硅胶
答案C
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