2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(11)

　　基质的作用：在软膏剂中基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，而且对软膏剂的质量与药物的治疗有重要影响，它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂，基质起道了双重作用，即是赋形剂，也是发挥生理效应的药物。

　　基质的质量要求

　　1.性质稳定，与主药和其他基质不发生配伍变化等;

　　2.无刺激性与过敏性，无生理活性，不防碍皮肤的正常的生理功能;

　　3.稠度适宜，润滑，易于涂布;

　　4.有一定的吸水性，能吸收伤口分泌物;

　　5.易清洗，不污染衣服;

　　6.有良好的释药性。

　　软膏剂常用的基质分为三类：油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质

　　油脂性基质包括烃类、油脂类、类脂类、硅酮

　　这类基质的特点是润滑、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护软化作用，能与较多药物配伍，不易长菌;适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。缺点是油腻性大，吸水性差，与分泌物不易混合，不易洗除，药物释放性能差，往往影响皮肤的正常生理，故不适用于有渗出液的皮肤损伤。油脂性基质可用于水不稳定药物，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳剂型基质中的油相。

　　1烃类

　　(1)凡士林：

　　1)性质稳定，能与多种药物配伍，特别适用于不稳定的抗生素药物。

　　2)可单独使用，也能与蜂蜡等融合，有适宜的粘稠性与涂展性。

　　3)吸水性差，可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性。

　　(2)固体石蜡：调节软膏剂的稠度

　　(3)液体石蜡：主要用于调节软膏剂的稠度，也常用于乳剂基质的油相。

　　2.油脂类

　　(1)常用植物油有：麻油、花生油、棉子油等，不能单独作基质，常与熔点高的蜡类熔合，制成适宜稠度的基质，单软膏为1：2(W/W)蜂蜡与植物油。

　　(2)氢化植物油可用作软膏基质。

　　3.类脂类

　　(1)羊毛脂

　　1)具有良好的吸水性，能与2倍量水均匀混合，形成W/O型乳剂型基质。

　　2)羊毛脂常与凡士林合用(1∶9)，增加凡士林吸水性与药物的渗透性。

　　3)在乳剂基质中起辅助乳化剂的作用，常用含水30%的羊毛脂。

　　(2)蜂蜡与鲸蜡

　　两者均为弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。

　　4.硅酮

　　1)化学性质稳定，疏水性强，对皮肤无刺激性与毒性等，易于涂布，理想的疏水基质。

　　2)常与其他油脂性基质合用，也可制成乳剂型基质应用。

　　3)对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。

　　4)对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。

　　凡士林基质中加入羊毛脂是为了

　　A.增加药物的溶解度

　　B.防腐与抑菌

　　C.增加药物的稳定性

　　D.减少基质的吸水性

　　E.增加基质的吸水性

　　答案：E

　　软膏剂的类脂类基质有

　　A.凡士林

　　B.羊毛脂

　　C.石蜡

　　D.蜂蜡

　　E.硅酮

　　答案：BD

　　乳剂型基质

　　A乳剂型基质的组成、种类和特点

　　组成：水相、油相及乳化剂

　　1)油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等多位固体，油相稠度调节剂：液体石蜡、凡士林、植物油等

　　2)乳化剂：有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等。

　　乳剂型基质的特点

　　1)油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或油混合;

　　2)因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发等;

　　3)因含水，不适合对水不稳定的药物。

　　种类：W/O O/W

　　W/O型基质：与冷霜相似，一般可吸收100%水分或溶液，不易清除。

　　O/W型乳剂基质

　　①含水量大，能与水混合，药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好。

　　②具有反向吸收作用，忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。

　　③易蒸发失水变硬，常需加入保湿剂(甘油、丙二醇和山梨醇等)。

　　④因外相是水，易霉变，需加防腐剂(羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等)

　　乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂

　　(1)肥皂类

　　1)一价皂

　　①脂肪酸与无机碱或有机碱生成的一价盐类，为阴离子表面活性剂。

　　②为O/W型乳化剂。

　　③忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍。

　　2)多价皂：是W/O型乳化剂，如：硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等

　　(2)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

　　1)高级脂肪醇：十六醇(鲸蜡醇)、十八醇

　　①为弱的W/O型乳化剂。

　　②有一定的吸水性，与凡士林等混合后，可增加凡士林的吸水性，形成W/O型基质。

　　③二者在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。

　　2)脂肪醇硫酸酯类

　　①常用十二烷基硫酸酯钠(SLS或SDS)

　　②为优良的O/W型乳化剂，在广泛的pH范围内稳定。

　　③不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍，常用十六醇、十八醇做辅助乳化剂。