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第六节乳剂
一、概述
1.乳剂的定义:
系指互不相溶的两种液体混合,其中一相液体以微滴形式分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系,称为乳剂。形成微滴的液体称为分散相、内相或非连续相。另一液体则称为分散介质、外相或连续相。乳剂中一相为水或水溶液的称为水相(W),一相为油或油溶液的称为油相(O)。乳剂是一种热力学不稳定体系。
2.乳剂的特点:分散度大、药物吸收快、起效快,有利于提高生物利用度;油性药物的乳剂剂量准确;掩盖不良臭味;改善皮肤的渗透性;静脉给药分布快、药效高、具有靶向性。
3.乳剂类型
(1)按用药途径分类:
1)注射乳剂(O/W)
2)口服乳剂(O/W或W/O)
3)外用乳剂(O/W或W/O)
(2)按形态分类:
1)水包油型(O/W):分散相(内相)为油,连续相(外相)为水
2)油包水型(W/O):分散相(内相)为水连续相(外相)为油
3)复乳: W/O/W型与O/W/O等
(3)按粒径大小分为:
1)微乳,粒径0.01~0.10μm
2)亚微乳,粒径0.1~0.5μm,
3)静脉注射亚微乳(0.25~0.4μm)
4)普通乳剂,粒径1~10μm
二、乳化剂
(一)乳化剂的基本要求
(二)乳化剂的种类
1.表面活性剂类乳化剂
(1)阴离子型:十二烷基硫酸钠(SDS)、硬脂酸盐、油酸盐等
(2)非离子型:司盘类(脂肪酸山梨坦类)、吐温类(聚山梨酯类)泊洛沙姆(Pluronic F68),蔗糖硬脂酸酯、苄泽、卖泽等
2.天然乳化剂
天然乳化剂中大部分为亲水性强的高分子材料,能形成0/W型乳剂。
种类有:
(1)卵黄;
(2)阿拉伯胶;
(3)西黄蓍胶;
(4)明胶。
3.固体微粒乳化剂
溶解度小、颗粒细微的固体粉末,乳化是被吸附于油、水界面,形成乳剂。形成乳剂的类型取决于接触角θ,θ<900易被水润湿,形成0/W型乳剂;θ﹥900易被油润湿,形成W/0 型乳剂。
0/W型:氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等;
W/0 型:氢氧化钙、氢氧化锌等。
4.辅助乳化剂:
(1)增加水相黏度的辅助乳化剂
(2)增加油相黏度的辅助乳化剂
具有乳化作用的辅料
A.豆磷脂
B.西黄耆胶
C.乙基纤维素
D.羧甲基淀粉钠
E.脱水山梨醇脂肪酸酯
答案:ABE
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