2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(28)

　　1.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是

　　A.甲醛

　　B.硫酸钠

　　C.乙醇

　　D.丙酮

　　E.氯化钠

　　答案：A

　　2.可用于复凝聚法制备微囊的材料是

　　A.阿拉伯胶﹣琼脂

　　B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶

　　C.阿拉伯胶﹣明胶

　　D.西黄耆胶﹣果胶

　　E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠

　　答案：C

　　3)除以上两个方法外还有：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。

　　2.物理机械法��

　　将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。

　　具体有：喷雾干燥，空气悬浮，喷雾冻凝法等。

　　3.化学法��

　　在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。

　　具体有：界面缩聚法，辐射交联法等。

　　【经典真题】

　　1.微囊化方法中属化学法的是

　　A.复凝聚法

　　B.溶剂﹣非溶剂法

　　C.辐射交联法

　　D.喷雾干燥法

　　E.A和B

　　答案：C

　　2.微囊的制备方法不包括

　　A.薄膜分散法

　　B.改变温度法

　　C.凝聚法

　　D.液中干燥法

　　E.界面缩聚法

　　答案：A

　　A.界面缩聚法

　　B.辐射交联法

　　C.喷雾干燥法

　　D.液中干燥法

　　E.单凝聚法

　　1.在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是 E

　　2.从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是D

　　3.通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应，生成微囊囊膜以制备微囊的方法是A

　　四、微囊中药物的释放

　　1.释放机理

　　1)透过囊壁扩散释药

　　2)囊壁溶解释药

　　3)囊壁降解释药

　　2.影响药物释放速率的因素

　　1)微囊粒径 ：在厚度相同的情况下，囊径越小释药越快。

　　2)囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。

　　3)囊材的理化性质：孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酐共聚物>聚酰胺

　　4)药物的性质：在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快，药物在囊壁与水间的分配系数影响药物的释放速度，将药物制成溶解度小的衍生物，再囊化可使药物缓释。成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。

　　5)附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释

　　6)工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有影响。

　　7)pH值的影响：不同pH值对释药速度有影响。

　　8)离子强度的影响：在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。

　　影响微囊中药物释放速度的因素包括

　　A.囊壁的厚度

　　B.微囊的粒径

　　C.药物的性质

　　D.微囊的载药量

　　E.囊壁的物理化学性质

　　答案：ABCE

　　A.聚酰胺

　　B.苯乙烯

　　C.巴西棕榈蜡

　　D.PVP

　　E.明胶

　　延缓微囊中药物释放的附加剂 C

　　释药速度快的微囊材料E

　　五、微囊的质量评价

　　1.微囊的粒径与囊形

　　(1)测定方法：常用光学或电子显微镜。

　　(2)标准：��

　　1)符合药典中混悬剂标准(肌注)��

　　2)符合药典中静脉注射标准(静脉靶向)

　　2.含量测定：常用溶媒提取法��

　　3.药物载量与包封率|：粉末微囊仅测载药量

　　载药量 =(微囊内药量/微囊总质量)×100%

　　载药量 =[(微囊内药量/微囊内药量+介质中药量)]×100%

　　4.药物释放速度：根据剂型要求，按中国药典现行版进行