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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(29)

来源：考试吧（Exam8.com）　2010-7-15 10:18:41　【考试吧：中国教育培训第一门户】　模拟考场

　　第三节固体分散物

　　一、概述

　　(一)固体分散物的概念、分类与特点

　　1.固体分散物：也称固体分散体，是固体药物分散在固体载体中制成的高度分散体系。通常是一种药物以分子、胶态、微晶或无定形状态，分散在另一种水溶性材料或难溶性、肠溶性载体材料中形成固体分散物。固体分散物再制成各种剂型，换可直接制成滴丸。

　　2.特点：大大加速药物的溶出，提高药物的生物利用度，使之成为一种速效、高效的制剂;采用难溶性载体，可以达到缓释作用;采用肠溶性载体，可以控制药物仅在肠中释放。

　　利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解与氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化;固体分散物存在的主要问题是不够稳定。

　　(二)固体分散物的速释与缓释原理

　　1.速释原理

　　(1)药物的分散状态：载体中药物以分子态、胶体状态、亚稳定态、微晶态与无定形存在于载体材料中，载体材料还可以防止已分散的药物再聚集而粗化。药物溶解溶出速度快，有利于药物的吸收。不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态

　　(2)载体材料对药物溶出的促进作用

　　1)水溶性载体材料提高了药物的可润湿性

　　2)载体保证了药物的高度分散性(PEG)

　　3)载体材料对药物有抑晶性(PVP)

　　固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括

　　A.脂质类载体材料形成网状骨架结构

　　B.疏水性载体材料的黏度

　　C.水溶性载体材料提高了药物的可润湿性

　　D.载体材料保证了药物的高度分散性

　　E.载体材料对药物有抑晶性

　　答案：CDE

　　2.缓释原理

　　采用难溶性材料、脂质类制成的固体分散物具有缓释作用。

　　二、固体分散物的载体材料

　　(一)水溶性载体

　　1.高分子聚合物：PEG4000～6000PVPk15、PVPk30、PVPk90

　　2.表面活性剂：泊洛沙姆

　　3.有机酸类：枸橼酸、酒石酸等

　　4.糖(醇)类：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等

　　(二)难溶性载体

　　1.纤维素：EC

　　2.含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、RS等)

　　3.其他类胆固醇、脂肪酸酯类

　　(三)肠溶性载体

　　1.纤维素类CAP、HPMCP等

　　2.聚丙烯酸树脂(S、L型)

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文章责编：haoyan723 　

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