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由水不溶性交联聚合物组成的树脂,其聚合物重复单元上含有成盐基团,药物可结合于树脂上形成药树脂。在胃肠道中,带有电荷的离子与药物树脂接触时,可通过离子交换作用将药物游离释放出来。
树脂+-药物-+X-→树脂+-X-+药物-
树脂--药物++Y+→树脂--Y++药物+
以减少扩散速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有
A.控制粒子的大小
B.与高分子化合物制成难溶性盐
C.制成包衣小丸或片剂
D.增加黏度以减少扩散速度
E.制成乳剂
答案CDE
第三节缓释、控释制剂的处方和制备工艺
一、骨架型缓释、控释制剂
(一)骨架片的分类、特点与骨架材料
1.不溶性骨架片,如:聚乙烯、聚氯乙烯、EC等。制备方法:同普通片
2.生物溶蚀性骨架片,如:硬脂酸、硬脂醇等为骨架(减少溶出)。制备方法:①溶剂蒸发技术;②熔融技术;③药物与十六醇在60℃混合,所得团块用玉米醇溶液制粒。
3.亲水凝胶骨架片,如:HPMC K4M等制备方法:同普通片
(二)缓释、控释颗粒(微囊)压制片
方法1:几种释药速度不同的颗粒混合压片
方法2:微囊压片
方法3:药物制成小丸,再压片
(三)胃内滞留片
指能滞留胃液内,延长药物在消化道的时间,改善药物的吸收。
(四)生物黏附片
(五)骨架小丸
【经典真题】
骨架型缓、控释制剂包括
A.骨架片
B.压制片
C.泡腾片
D.生物黏附片
E.骨架型小丸
答案:ADE
二、膜控型缓释、控释制剂
(一)微孔膜包衣片的衣膜材料和致孔剂
衣膜材料:EC、EVA、丙烯酸树脂等不溶性材料
致孔剂:PEG、PVP、PVA、SDS、糖、盐等可溶性材料
(二)膜控释小片、肠溶控释小片、膜控释小丸的特点
体内外均获得恒定的释药速率,血药浓度平稳,缓释且生物利用度高
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