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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(32)

  三、主动靶向制剂

  (一)修饰的药物载体

  1.修饰的脂质体

  (1)肠循环脂质体:延长脂质体在体内循环时间,用PEG修饰。

  (2)免疫脂质体:对靶细胞具有分子水平上的识别,提高靶向,用特异抗体修饰。

  (3)糖基修饰的脂质体:对肝脏实质细胞的靶向性。

  2.修饰的微乳

  3.修饰的微球

  4.修饰的纳米球

  (二)前体靶向药物

  前体药物是活性药物衍生而成的体外药理惰性物质,能在体内经化学反应或酶反应,使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。前体药可在特定的靶位再生为母体药物,但有一些基本条件。

  1.抗癌药物的前体药物

  2.脑靶向前体药物

  3.其他前体药物

  【经典真题】

  将被动靶向制剂修饰为主动靶向制剂的方法是

  A.糖基修饰

  B.长循环修饰

  C.免疫修饰

  D.磁性修饰

  E.前体药物

  答案:ABC

  四、物理化学靶制剂

  (一)磁性靶向制剂:利用体外磁场效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂,如磁性微球或磁性纳米球等

  (二)栓塞靶向制剂:由乙基纤维素、白蛋白等制备的栓塞微球

  (三)热敏靶向制剂:利用相变温度不同的磷脂可制成热敏脂质体、热敏免疫脂质体。

  (四)pH敏感靶向制剂:利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点,设计pH敏感脂质体。

  五、结肠靶向药物制剂

  PH敏感的口服结肠定位给药系统

  A.微球

  B.pH敏感脂质体

  C.磷脂和胆固醇

  D.纳米粒

  E.前体药物

  为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体 B

  药物溶解或分散在高分子材料形成的微小球状实体中 A

  高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子 D

  在体内使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用 E

  可用液中干燥法制备的制剂是

  A.微球

  B.纳米粒

  C.脂质体

  D.固体分散体

  E.微型胶囊

  答案ABE

  属于靶向制剂的为

  A.渗透泵型片剂

  B.凝胶骨架片

  C.阿霉素脂质体

  D.纳米粒

  E.膜控释型贴剂

  答案CD

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