2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(34)

　　3.药物在胃肠道中的稳定性

　　某些药物由于胃肠道的PH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用，往往会降解或失活而不能口服给药，只能采用注射或其他途径。如硝酸甘油只能舌下给药;苄青霉素注射给药;红霉素制成难溶性的盐。

　　【经典真题】

　　影响药物胃肠道吸收的因素有

　　A.药物的解离度与脂溶性

　　B.药物溶出速度

　　C.药物在胃肠道中的稳定性

　　D.胃肠液的成分与性质

　　E.胃排空速率

　　答案：ABCDE

　　与药物吸收有关的生理因素是

　　A.胃肠道的pH值

　　B.药物的pKa

　　C.食物中的脂肪量

　　D.药物的分配系数

　　E.药物在胃肠道的代谢

　　答案：ACE

　　不影响药物胃肠道吸收的因素是

　　A.药物的解离常数与脂溶性

　　B.药物从制剂中的溶出速度

　　C.药物的粒度

　　D.药物旋光度

　　E.药物的晶型

　　答案：D

　　下述制剂中属于速释制剂的有

　　A.气雾剂

　　B.舌下片

　　C.经皮吸收制剂

　　D.鼻黏膜给药

　　E.静脉滴注给药

　　答案：ABDE

　　表示弱酸吸收的Henderson—Hasselbalch的方程式是 A

　　表示弱碱吸收的Henderson—Hasselbalch的方程式是 B

　　Noye-whimey方程式是 C

　　胃排空速率公式是 D

　　(二)药物剂型与给药途径对吸收的影响

　　静脉注射药物，不存在吸收过程，发挥药效快，可认为被机体百分之百利用;口服制剂，吸收后必须通过肝脏，有首过作用;肌肉及皮下注射液，药效慢于静脉注射，但比口服给药起效快，吸收量多;气雾剂可避免首过作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制剂;栓剂、舌下片、鼻腔给药剂型等经黏膜给药的制剂，也可饶过肝脏首过效应。大多数皮肤给药制剂，药效发挥较慢，故常用做局部治疗。

　　一般认为在口服剂型中，药物的吸收顺序大致为：水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂

　　第三节　药物的非胃肠道吸收

　　一、注射部位的吸收

　　1.注射给药、吸收快、生物利用度高;

　　2.药物的理化性质影响药物的吸收，分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收

　　3.难溶性药物的溶解度影响药物的吸收，如混悬型注射剂中药物的溶解度是药物吸收的限速因素等。

　　4.各种注射剂吸收速度的顺序为：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬液。

　　关于注射剂的正确表述有

　　A.肌内注射的吸收程度一般与静注相当

　　B.药物混悬液局部注射后.可发挥长效作用

　　C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快

　　D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验

　　E.鞘内注射可透过血脑屏障，使药物向脑内分布

　　ABDE

　　二、肺部吸收

　　1.药物从肺部吸收为被动扩散过程，所以脂性药物易吸收，油水分配系数大的极快。

　　2.与其他吸收部位比较多肽、蛋白质大分子较易吸收。

　　3.可避免肝脏首过效应

　　三、鼻粘膜吸收

　　被认为是较理想的取代注射给药的全身给药途径。其优点为：有利于全身吸收;可避免肝脏的首过作用、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解;吸收程度和速度有时可与静脉注射相当;鼻腔内给药方便易行。

　　1.药物在鼻粘膜的吸收主要为被动扩散过程，故脂溶性药物易吸收。

　　2.亲水性大分子可经细胞间隙旁路慢速转运。

　　四、口腔黏膜吸收

　　1.吸收机理多为被动扩散，故脂溶性、未解离药易吸收。同时载体可参与药物的转运过程。

　　2.避免肝的首过效应及药物在胃肠道的破坏。

　　五、阴道黏膜吸收

　　药物通过阴道粘膜以被动扩散通过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可以通过含水的微孔通道。

　　【经典真题】

　　A.静脉注射给药

　　B.肺部给药

　　C.阴道黏膜给药

　　D.口腔黏膜给药

　　E.肌内注射给药

　　1.多以气雾剂给药，吸收面积大。吸收迅速且可避免首过效应的是B

　　2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是 A

　　3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，一般吸收程度与静注相当的是　 E