2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(40)

　　N—脱烷基，α-C氧化(脱胺)，N—氧化

　　例：普萘洛尔

　　叔胺和含氮芳杂环类：N—氧化反应

　　利多卡因

　　6. 含氧药物的代谢

　　主要发生O—脱烷基，另外还有醇的氧化，酮的还原

　　①醚类药物的代谢 氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。

　　可待因

　　②醇类和羧酸类药物的代谢 含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下，脱氢氧化得到相应的羰基化合物。

　　③酮类药物的代谢 酮类药物在酶的催化下经代谢生成相应的仲醇

　　例：美沙酮被还原为美沙醇，引入手性碳

　　7.含硫药物的代谢

　　①硫醚的S-脱烷基 芳香或脂肪族的硫醚通常在酶的作用下，经氧化S-脱烷基生成硫醇(酚)和羰基化合物。

　　②硫醚的S-氧化反应 硫醚类药物氧化生成亚砜，亚砜进一步氧化生成砜

　　③含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢 主要是指C=S和P=S双键代谢为C=O和P=O

　　④亚砜类药物的代谢 可能氧化成砜或还原成硫醚如舒林酸，硫醚活性代谢物，砜无活性代谢物

　　例：舒林酸是前体药物，在体内还原生成硫醚化合物，具有活性。