2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(41)

　　8.含硝基药物的代谢(还原)

　　芳香族硝基可被还原成芳香胺基

　　9.酯和酰胺类药物的代谢(水解)

　　生成酸及醇或胺。酰胺比酯更稳定而难以水解

　　三、药物的结合反应 ( 第II相生物结合 )

　　1.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基和多个羟基，无生物活性，易溶于水和排出体外。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸结合，导致药物在体内聚集，引起灰婴综合征

　　2.形成硫酸酯的结合反应

　　形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。

　　1. 与氨基酸的结合反应

　　以甘氨酸的结合反应最常见

　　2. 与谷胱甘肽的结合反应

　　白消安的代谢是与谷胱苷肽结合

　　谷胱甘肽和酰卤的反应是体内解毒的反应

　　3. 乙酰化结合反应

　　1.可经乙酰化结合反应代谢的基团有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

　　2.结果是：把亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺

　　例：对氨基水杨酸乙酰化代谢

　　4. 甲基化结合反应

　　特点：降低被代谢物极性和亲水性

　　参与甲基化结合的基团为：酚羟基(ArOH)、氨基(NH2)、巯基(SH)

　　肾上腺素，产物为3-O-甲基肾上腺素

　　前四种是增加极性，增加亲水性

　　第三节 药物的生物转化和药学研究

　　基本概念：

　　研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程

　　指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用