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3位是四唑环
7α位有甲氧基,耐酶性强
7位侧链端头含氰基
头孢羟氨苄 Cefadroxil
化学名:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
理化性质:
固体稳定,其水溶液在PH8.5以下较稳定。碱性下迅速被破坏
3-甲基稳定性好、可口服
用途:该药对革兰阳性菌效果较好,对革兰阴性菌效果较差,临床用于呼吸道、泌尿道、咽部等部位的敏感菌感染。
头孢克洛 CefaClor
化学名:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物
理化性质:为3位氯原子取代的头孢菌素,并将氨苄西林的侧链引入其分子中,得到口服的药物。3位氯的引入,使其对碱和亲核试剂变得稳定。同时,活性提高,药代动力学性质改善。
临床用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染以及中耳炎等。
头孢哌酮钠
化学名:(6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基)-2-对羟基苯基-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
羟氨苄上引入氧代哌嗪环
3位甲基上引入硫杂环,提高活性、显示良好药代动力学性质
头孢噻肟钠
化学名:(6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
结构特点:7位氨噻肟取代,3位酯基
理化性质:甲氧肟基的引入使药物对内酰胺酶的稳定性增大;2-氨基噻唑基增加了药物与细菌青霉素结合蛋白的亲核能力;头孢噻肟钠的甲氧肟基为顺式,而且顺式的活性是反式的40~100倍。在光照下,顺式可转化为反式,因此须避光保存。
用途:
属于第三代头孢菌素的衍生物。头孢噻肟对革兰阴性菌的抗菌活性高于第一代、第二代孢菌素,尤其对肠杆菌作用强,对大多数厌氧菌有强效抑制作用。用于治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎及呼吸道、泌尿道、胆道、骨和关节等部位感染。还可用于免疫功能低下、抗体细胞减少等防御功能低下的感染性疾病的治疗。
头孢克肟
头孢类结构比较:
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