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代表性药物:青霉素钠、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林
共同结构特点:以青霉烷酸为母体,在6位连有不同的取代基,三个手性碳构型为2S,5R,6R。
青霉素钠 BenzylpeniCillin Sodium
结构特点:6位连有苯乙酰氨基
化学名为 (2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-(2-苯乙酰氨基)一 7- 氧代 -4 一 硫杂 -1 一氮杂双环 [3,2,0]庚烷-2- 甲酸钠盐。也称青霉素G 钠。
以4 一 硫杂 -1 一氮杂双环 [3,2,0]庚烷为母体,在3位连有二甲基,6位连有2-苯乙酰氨基,7位氧代,2位连有甲酸钠。提示:此庚烷由双环组成,除共用边的两个原子外,五元环还有三个原子,四元环还有两个原子,故称为双环[3,2,0]庚烷。
理化性质:有机酸,不溶于水,临床使用钠盐或钾盐。水溶液在室温下不稳定,易分解。临床使用粉针剂。有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。
青霉素G,也称苄基青霉素,是第一个用于临床的抗生素,在发酵时加入少量苯乙酸或苯乙酰胺可提高产量。
不稳定原因:环张力大;β-内酰胺环中羰基与氮原子上的孤对电子不能形成共轭
不同条件下的分解产物:
在强酸加热或氯化汞存在条件下,发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸。青霉酸不稳定,释放青霉醛和青霉胺;在稀酸溶液(PH4.0),室温生成青霉二酸;在碱性或β-内酰胺酶存在下,生成青霉酸。
青霉素 G 在临床上只能注射给药。为了延长青霉素在体内的作用时间,可将青霉素和丙磺舒合用, 以降低青霉素的排泄速度 ; 也可将青霉素和分子量较大的胺制成难溶性盐,维持血中有效浓度有较长的时间,如普鲁卡因青霉素和苄星青霉素 ; 也可将青霉素的羧基酯化,使在体内缓慢释放青霉素。
用途:
过敏原因:青霉噻唑高聚物。
青霉素类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。
青霉素的主要缺点:
不能口服、抗菌谱窄、对β-内酰胺酶不够稳定、半衰期短以及极少数人可发生严重过敏反应
1.耐酸半合成青霉素:侧链具有吸电子基团
2.耐酶半合成青霉素:侧链酰胺上引入体积较大的基团
3.广谱半合成青霉素:将一些极性基团引入到酰胺侧链中
氨苄西林 Ampinillin
结构特点:6位连有2-氨基-苯乙酰氨基
化学名:6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸的三水化合物。
以青霉烷酸为母体,在6位连有D-构型的2-氨基-苯乙酰氨基
性质:半合成青霉素
有引湿性;水中微溶;两性;苄位为手性碳,结构中有四个手性中心。
水溶液不太稳定,除发生分解反应,还有聚合。
鉴别反应:本品具有α-氨基酸性质,与茚三酮试液作用显紫色,加热后显红色;有肽键结构,可发生双缩脲反应开环,使碱性酒石酸铜还原显紫色
氨苄西林钠为第一个用于临床的广谱半合成青霉素。有耐酸作用,临床用粉针剂,主要用于肠球菌,痢疾杆菌,伤寒杆菌,大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染。
阿莫西林
结构特点:6位连有2-氨基-(4-羟基-苯乙酰氨基)
结构中有酸性的羧基,弱酸性的酚羟基,碱性的氨基。侧链引入手性碳,R构型,右旋体。也会发生青霉素的降解反应和氨苄西林的聚合反应。
同氨苄西林,会发生分子内成环反应,生成2,5吡嗪二酮
临床主要用于敏感菌所致泌尿系统、呼吸系统、胆道等的感染,口服吸收较好。
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