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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(45)

  哌拉西林

  为氨苄西林的衍生物,在α-氨基上引入极性较大的基团后,改变其抗菌谱,具有抗假单孢菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等作用强,用于上述细菌引起的感染。

  替莫西林

  6位有甲氧基,对β-内酰胺酶空间位阻,具耐酶活性

  青霉素类结构比较

  二、头孢菌素及半合成头孢菌素类

  代表性药物:头孢噻吩钠、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢美唑、头孢噻肟钠

  共同结构特点:均以头孢烯为母体,区别在于3位和7位取代基的不同。两个手性碳的构型为6R,7R。头孢羟氨苄和头孢克洛7位取代基相似,。头孢羟氨苄比头孢克洛多一酚羟基,主要区别是头孢克洛的3位是氯(在头孢菌素中只有这一例);头孢噻肟钠和头孢噻吩钠3位取代基相同,均为乙酰氧基亚甲基(天然头孢类共有的取代基),不同在于头孢噻肟钠的7位取代基是2-氨基-3-噻唑乙酰基,在乙酰基的邻位连甲氧亚胺,而头孢噻吩钠的7位是噻吩-2-乙酰基;头孢哌酮钠和头孢美唑3位取代基相同,均为1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-1-基。除7位侧链不同外,最大的区别是头孢美唑的7位有α-甲氧基。

  共同的理化性质:头孢菌素母体由β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环组成,而且氮原子的未共用电子对与氢化噻嗪环的双键共轭,使得头孢菌素类对酸稳定,可以口服。

  结构改造:

  头孢噻吩钠 Cefalotin Sodium

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   副教授,在著名高校任教10余年,已收入中国医师协会名录。现担...[详细]
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