2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(48)

　　第二节 合成抗结核病药

　　对氨基水杨酸钠

　　化学名：4-吡啶甲酰肼

　　结构特点：以吡啶为母体，在4位上连有甲酰肼

　　理化性质

　　①易溶于水

　　②与醛缩合生成异烟腙

　　③肼基强还原性，可被氧化剂氧化

　　④与重金属离子络合，形成有色的螯合物

　　如与铜离子生成红色螯合物

　　⑤ 含酰肼结构

　　在酸或碱存在下易水解生成异烟酸和肼 游离肼使毒性增大。光、重金属、温度、pH等均加速水解

　　3.代谢特点

　　主要代谢物N-乙酰异烟肼(肝毒性);代谢有个体差异

　　盐酸乙胺丁醇

　　结构特点：以1,2- 乙二胺为母体，在两个氮原子上分别连有一个正定醇-2-基

　　化学名：[2R,2[S -(R*, R *)]-R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐。

　　两个手性碳，三个对映异构体

　　药用R,R-构型右旋体

　　理化性质

　　①易溶于水

　　②与金属络合(硫酸铜)

　　鉴别反应 蓝色

　　作用机理金属离子结合，干扰细菌RNA合成

　　异烟肼具有哪些特点

　　A其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量

　　B需要和链霉素等合用，以减少耐药性

　　C遇光不变质，不溶于水

　　D与铜离子络合，可形成有色螯合物

　　E N1取代的衍生物无抗菌活性

　　答案ABDE

　　对盐酸乙胺丁醇描述，正确的有

　　A含有两个手性碳原子

　　B有三个光学异构体

　　C R,R-构型异构体的活性最高

　　D在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸

　　E在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合成

　　ABCDE 历年真题