2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(48)

　　按结构类型分类：抗生素类、唑类、其他类

　　第一节 唑类抗真菌药

　　代表性药物：氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑

　　作用机制：抑制真菌细胞色素P-450 ，诱导细胞通透性发生变化，细胞死亡。

　　构效关系：

　　1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强

　　2.氮唑环1位相连取代基

　　3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基(卤素)活性好

　　4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好(酮康唑)，毒性大，首选外用。

　　结构特点：以咪唑为母体

　　化学名：1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

　　为唑类抗真菌药物，为广谱抗真菌药。临床主要用于治疗深部真菌感染。

　　酮康唑

　　化学名：

　　顺式-1-乙酰基-4-{4-[[2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1，3-二恶茂烷基]-4-甲氧基]苯基}哌嗪

　　用于治疗表皮和深部真菌感染治疗。由于可降低血清睾丸酮水平，而用于前列腺癌的缓解治疗。

　　第一个口服有效的咪唑类抗真菌药