2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(49)

　　按机理和结构分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类

　　第一节 核苷类抗病毒药

　　β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体

　　抗HIV，抗乙肝，骨髓抑制毒性小

　　构效关系：

　　糖苷的5’-羟基是必需的。

　　糖的3’位可以是叠氮、氢、氟原子取代，也可以是2’，3’位双键

　　可用杂原子，特别是硫原子代替2’，3’-双脱氧糖的次甲基

　　药物结构中的碱基可用其他合适的核酸碱来代替

　　齐多夫定

　　化学名：3’—叠氮基—2’， 3’—双脱氧胸腺嘧啶核苷

　　结构特点：属于非开环核苷类药物

　　第一个可抑制艾滋病病毒

　　作用机制：抗逆转录酶

　　性质：对光热敏感，低温避光保管

　　毒性：骨髓抑制，原因：代谢物3′-氨基产物

　　一、 开环核苷类抗病毒药

　　阿昔洛韦 Acyclovir

　　结构特点：属于开环核苷类药物，以鸟嘌呤为母体，在9位连有2-羟乙氧甲基。

　　化学名为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。又名无环鸟苷。

　　性质：1位氮上的氢显弱酸性，遇氢氧化钠可制成钠盐，易溶于水可供注射用。

　　作用特点：本品是第一个上市的开环核苷类抗病毒药物，系广谱抗病毒药物，现已作为抗疱疹病毒的首选药物。

　　第二节 非核苷类抗病毒药物

　　核苷类机理：需转变成三磷酸酯形式而发挥作用

　　非核苷类：不需要，不单独用，与核苷类合用

　　奈韦拉平

　　化学名：11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H–二吡啶并[3,2-β：2′,3′-e][1,4]-二氮 -6-酮

　　结构特点：二吡啶并二氮卓酮

　　用途：专一性HIV-1逆转录酶抑制剂。快速形成耐药性

　　第二节 蛋白酶抑制剂

　　茚地那韦

　　结构特点：含吡啶、哌嗪、茚

　　不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用

　　与酶诱导剂利福平不能合用

　　主要用于HIV-1感染者，特异性蛋白酶抑制剂，破坏HIV病毒复制顺序而抑制病毒复制。