2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(53)

　　2.胞嘧啶类抗代谢物

　　盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride

　　化学名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐

　　以胞嘧啶为母体，在1位连有1-β-D-阿拉伯呋喃糖基

　　盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷 (Ara-CTP)， 发挥抗癌作用。主要用于治疗急性粒细胞白血病。

　　本品口服吸收较差，通常是通过静脉连续滴注给药，才能得到较好的效果。

　　环胞苷

　　合成阿糖胞苷的中间体

　　主要用于急性粒细胞白血病

　　吉西他滨

　　结构特点：以嘌呤为母体，在6位连有巯基，将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤。

　　化学名为 6- 嘌呤巯醇一水合物。

　　作用机制：将黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代得巯嘌呤，在体内经酶促转变为有活性的6-硫代次黄嘌呤核苷酸(即硫代肌苷酸)，抑制腺酰琥珀酸合成酶，阻止次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺苷酸(AMP);还可抑制肌苷酸脱氢酶，阻止肌苷酸氧化为黄嘌呤核苷酸，从而抑制DNA和RNA的合成。可用于各种急性白血病的治疗

　　缺点：水溶性较差;显效慢;选择性较低;产生耐药性。

　　临床用途：

　　可用于各种急性白血病的治疗,对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎也有效。巯嘌呤的前体药物磺巯嘌呤钠，增加了药物的水溶性，也克服了巯嘌呤的其他缺点。