2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(55)

　　化学名：N,N-二甲基-3-(10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)-1-丙胺盐酸盐

　　二苯并环庚烯类(又称三环类)抗抑郁药，代谢生成的N-脱甲基物仍有活性。

　　阿米替林适用于内因性精神抑郁症，副作用较小

　　2.5-羟色胺重摄取抑制剂

　　作用机制：抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪。

　　文拉法辛

　　代谢产物有相同活性

　　舍曲林

　　选择性抑制5-HT(5羟色胺)

　　氟西汀 Fluoetine 口服抗抑郁药。

　　化学名：(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 – 三氟甲基苯氧基)] 丙胺盐酸盐

　　代谢：N去甲基有活性，半衰期长

　　盐酸帕罗西汀

　　化学名：(3S)反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧(基)甲基 ]-4-(4–氟苯基)哌啶盐酸盐

　　结构：含有二恶茂结构，哌啶上有两个手性中性

　　用途：口服抗抑郁药。选择性抑制中枢神经对5-HT的再吸收起作用，副作用小。

　　注意：停药易发生戒断反应，逐步减药

　　盐酸帕罗西汀

　　化学名：(3S)反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧(基)甲基 ]-4-(4 – 氟苯基)哌啶盐酸盐

　　注意：停药易发生戒断反应，逐步减药

　　3单胺氧化酶抑制剂

　　作用机理：抑制单胺类递质去甲肾上腺素、5-HT等代谢失活而达到抗抑郁的目的。

　　吗氯贝胺

　　结构中含吗啉

　　选择性抑制单胺氧化酶A

　　三、抗躁狂药

　　碳酸锂

　　结构：无机锂盐

　　毒性：毒性与血药浓度有关，监测和急救

　　例题：

　　A.加巴喷丁

　　B.拉莫三嗪

　　C.奥卡西平

　　D.吗氯贝胺

　　E.碳酸锂

　　1.选择性和可逆性单胺氧化酶抑制剂，治疗抑郁症 D

　　2.γ-氨基丁酸环状衍生物，治疗癫痫 A

　　3.卡巴西平的10-氧代衍生物，治疗癫痫 C

　　4.5-苯基-1,2,4-三嗪衍生物，治疗癫痫 B

　　A.硫喷妥钠

　　B.唑吡坦

　　C.氟西汀

　　D.舒必利

　　E.阿米替林

　　分子中有一个手性碳原子，左旋体具活性，用作抗精神失常药，并有抗抑郁和止吐作用 D

　　去甲肾上腺素重摄取抑制剂，具有三环结构 E

　　戊巴比妥钠的2位氧原子以硫替换得到的药物，常用于抗惊厥和静脉麻醉 A

　　5-羟色胺重摄取抑制剂，用于治疗抑郁症 C