2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(46)

　　克拉霉素

　　理化性质：

　　是对红霉素 C 一 6 位羟基甲基化后的产物。6 位羟基甲基化以后,使红霉素 C-9 羰基无法形成半缩酮而增加其在酸中的稳定性。克拉霉素耐酸 , 血药浓度高而持久。

　　临床用途：

　　对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。体内活性比红霉素强 2~4 倍 , 毒性低 2~12 倍 , 用量较红霉素小。

　　罗红霉素

　　结构特点：罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物，可阻止6位羟基与9位羰基的缩合，增加稳定性。明显改善药物的口服生物利用度。

　　罗红霉素具有较好的化学稳定性,抗菌作用比红霉素强 6 倍,在组织中分布广,特别是在肺组织中浓度比较高。且作用时间也优于红霉素。

　　阿齐霉素

　　结构特点：将红霉素肟经贝克曼重排后得到的扩环产物，再经过还原，N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得的第一个环内含氮原子的15元环的大环内酯抗生素。

　　理化性质：

　　由于其碱性增大,故对许多革兰阴性杆菌有较大活性,在组织中浓度较高,体内半衰期比较长。

　　临床用途：

　　可用于多种病原微生物所致的感染,特别是性传染疾病,如淋球菌等的感染。阿齐霉素的抗菌谱与红霉素相近,但作用较强，对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强 4 倍 , 对军团菌比红霉素强 2 倍。

　　16元大环内酯类：麦迪霉素、麦白霉素