2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(47)

　　又名氟哌酸。

　　结构特点：属于喹啉羧酸类，在1位连有乙基，6位和7位取代基与环丙沙星相同。

　　理化性质：在空气中能吸收水分，遇光色渐变深;室温下稳定，光照下可分解，生成哌嗪开环物;在酸性下加热回流可发生脱羧反应。

　　用途：为第三代喹诺酮类药物，主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道及耳道感染。不易产生耐药性, 使用较安全。

　　盐酸环丙沙星

　　结构特点：属于喹啉羧酸类，在1位连有环丙基，在6位连有氟，在7位连有1-哌嗪基。

　　化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

　　以喹啉羧酸为母体，在1位连有环丙基，在3位连有羧基，在4位为氧代，6位连有氟，7位连有1-哌嗪基，在连入取代基前1，4位有二氢。

　　性质：

　　稳定性好;在0.05mol/l盐酸中，90℃加热，或本品1%水溶液经50000lux光照12小时，可检出哌嗪开环产物和脱羧物。

　　临床用途：广谱抗菌药，为第三代的代表性药物，对革兰阳性菌和阴性菌都有较强的抑制作用，可用于呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位感染，可口服。

　　左氧氟沙星

　　结构特点：属于喹啉羧酸类，6位连有氟，7位连有4-甲基-1-哌嗪基，1，8位间形成含氧的六元环。

　　化学名：(S)-(—)9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并噁嗪-6-羧酸

　　临床上主要用于革兰阴性菌所致的感染。左氧氟沙星与氧氟沙星相比其特点主要有三个：①活性是氧氟沙星的2倍②水溶性好，是氧氟沙星的8倍③毒副作用小，是喹诺酮类已上市药物中毒副作用最小者。

　　第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂

　　一、 磺胺类药物的发展(了解)

　　1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

　　二、磺胺类药物的构效关系(了解)

　　对氨基苯磺酰胺为必须结构

　　苯环改变或引入其他基团活性降低

　　N1单取代活性增强，以杂环取代更明显

　　N4氨基被取代时，体内可分解为游离氨基仍有活性

　　三、磺胺类药物的作用机制

　　抑制细菌二氢叶酸合成酶

　　与磺胺类药物结构相似的拮抗物是对氨基苯甲酸

　　四、抗菌增效剂

　　作用机制：甲氧苄啶阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸

　　甲氧苄啶又被称为磺胺增效剂。

　　磺胺甲恶唑Sulfamethoxazole

　　又名磺胺甲基异恶唑、新诺明(SMZ)。

　　结构特点：对氨基苯磺酰胺为母体，在磺酰胺的氮原子上连有5-甲基-3-异恶唑基。

　　作用机制：抑制二氢蝶酸合成酶

　　性质：酸碱两性(溶于酸碱)

　　现多与抗菌增效剂甲氧苄啶合用 , 这种复方制剂被称为复方新诺明 , 即将磺胺甲恶唑和甲氧苄啶按 5:1 比例配伍。临床用于泌尿道和呼吸道感染及伤寒、布氏杆菌病等。