2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(56)

　　第十五章 改善脑功能的药物

　　一、 酰胺类中枢兴奋药

　　结构特点：具有五元环内酰胺类结构，是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物。

　　代表药：吡拉西坦、茴拉西坦

　　吡拉西坦(脑复康、吡乙酰氨)

　　化学名：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺

　　结构：γ-氨基丁酸(GABA)的环状衍生物

　　作用机理不清

　　用途：对中枢作用的选择性强，仅限于脑功能的改善。对重度痴呆者无效。

　　茴拉西坦

　　结构：吡拉西坦的类似物

　　代谢：肝脏代谢，产物为N-茴香酰-GABA。

　　用途：脑功能改善，具促智作用。

　　一、 乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　可增加脑内乙酰胆碱的含量

　　代表药：利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏、多奈哌齐

　　利斯的明：

　　氨基甲酸酯

　　用途：氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂。用于治疗轻、中度老年痴呆。

　　石杉碱甲

　　天然植物中的生物碱，由吡啶-2-酮与2个六元脂环组成，环外连有丙稀基和伯氨基

　　用途：治疗重症肌无力，改善脑功能，对脑血管硬化，血管性或早老性记忆障碍均有改善

　　氢溴酸加兰他敏

　　结构：四环

　　用途：用于治疗脊髓灰质炎后遗症，肌肉萎缩及重症肌无力等，也可用于儿童脑型麻痹

　　盐酸多奈哌齐

　　化学名：2，3-二氢-5，6-二甲氧基-2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]甲基-1H-茚酮盐酸盐

　　结构：由二甲氧基二氢茚酮与1-苯甲基哌啶-4-甲基组成

　　用途：长效的老年痴呆对症治疗药物

　　代谢途径可O-脱甲基

　　盐酸多奈哌齐的化学结构是

　　化学名：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 C

　　代谢产物为N-茴香酰-GABA，具促智作用 D

　　可增加脑内乙酰胆碱的含量,是长效的老年痴呆对症治疗药物 B

　　可以治疗重症肌无力 A