2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(56)

　　化学名为 1- 甲基 -4 苯基 -4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐。又名度冷丁。

　　性质：

　　⑴强酸弱碱盐，易溶于水。遇碳酸钠溶液析出游离碱(哌替啶)

　　⑵酯键不易水解：苯环空间位阻

　　(3)受首关效应影响，通常采用注射给药

　　(4)遇光易变质,故应密闭保存

　　阿片μ受体激动剂

　　枸橼酸芬太尼(麻)

　　化学名：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐

　　镇痛效力强 , 成瘾性亦强。其镇痛作用出现较快 , 持续时间短。可用于麻醉前给药及诱导麻醉 , 在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用。

　　4氨基酮类

　　又称为苯基丙胺类，无吗啡类药物通常有的哌啶环，是一种开链的高度柔性分子。

　　右丙氧芬(麻)

　　结构中含有两个手性中心，

　　右旋体 镇痛

　　左旋体 镇咳

　　用于解热镇痛复方制剂，有依赖性

　　盐酸美沙酮(麻)

　　结构特点：3-庚酮结构，无哌啶环，开链高度柔性，手性

　　化学名：4，4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐

　　理化性质：

　　本品的水溶液不稳定，在光照下变色。本品的C -6为手性碳,其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。

　　用途：镇痛效果强过吗啡和哌替啶。适用于各种剧烈疼痛,并有显著镇咳作用。

　　其代谢产物仍具镇痛作用且作用时间较长，安全度小，但本品的成瘾性较小,临床上用于戒除海洛因成瘾的替代疗法。

　　二、其他合成镇痛药

　　盐酸布桂嗪(强痛定)(麻)

　　结构：哌嗪，苯丙烯，丁酰基

　　作用特点: 显效快，有成瘾

　　苯噻啶

　　2个手性碳

　　环己烷

　　苯环和二甲氨基甲基呈反式

　　成瘾性小，阻断疼痛的传导

　　三、镇痛药的构效关系

　　共同的结构特征

　　1)一个碱性中心，在生理pH条件下，电离成阳离子，与受体阴离子a结合

　　2)具有苯环，与受体平坦区b结合

　　3)烃基部分(吗啡C15/C16 )凸出于平面，正好与受体凹槽C相适应

　　药效团：苯基和哌啶环