2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(57)

　　2.合成类 M 受体阻断剂

　　通式：一端N，另一端大的环状结构

　　X为酯(-COO-)或醚(-O—)

　　溴丙胺太林

　　化学名：溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H- 吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵

　　又名普鲁本辛。

　　特点：季铵化合物，中枢副作用小，治胃肠溃疡

　　二、 N1 胆碱受体阻断剂

　　又称神经节阻断药。代表药有美卡拉明、六甲溴铵等。

　　三、 N2 胆碱受体阻断剂(肌肉松弛药)

　　( 一 ) 外周性肌肉松弛药

　　共同结构特点：两个季铵相距十几个碳原子的位置

　　1. 去极化型肌肉松弛药

　　氯化琥珀胆碱

　　结构特点：以琥珀酸为母体，与两分子氯化胆碱成酯

　　化学名为二氯化2，2ˊ-[(1，4-二氧-1，4-亚丁基)双(氧)]双[N，N，N-三甲基乙铵]二水合物。又名司可林。

　　性质：具有酯结构，固体稳定，碱性条件下易被水解，生成两分子氯化胆碱与一分子琥珀酸

　　不能与碱性药物如硫喷妥钠合用

　　体内代谢：迅速被胆碱酯酶水解，持续时间短，生成胆碱和琥珀酸

　　2.非去极化型肌肉松弛药

　　苯磺酸阿曲库铵

　　1)双季铵结构

　　两个季铵氮原子间相隔13个原子

　　2)季铵氮上有较大的基团

　　3)Hofmann消除反应，副作用小

　　4)4个手性中心，由于对称，异构体少。现使用混合物。

　　5)临床用顺曲库铵 ，1R，1Rˋ Cis(顺式)

　　泮库溴铵

　　结构特点：具雄甾母核

　　在A环和D环，各存在一个乙酰胆碱样的结构

　　大手术首选

　　溴新斯的明的化学名是 D

　　A.溴化-N,N,N-三甲基-1-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　B.溴化-N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰基]苯胺

　　C.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰基]苯胺

　　D.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　E .B溴化-N,N,N-三甲基-2-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺

　　丁溴东莨宕碱中枢作用较弱的主要原因是 C

　　A.其酯键易水解

　　B.具有环氧托品烷的结构

　　C.具有季铵结构

　　D.具有游离羟基

　　E.具有分子立体构型

　　母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是 B

　　A.氯化琥玻胆碱

　　B.苯磺酸阿曲库铵

　　C.泮库溴铵

　　D.溴新斯的明

　　A.溴新斯的明

　　B.硝酸毛果芸香碱

　　C.硫酸阿托品

　　D.氯化琥玻胆碱

　　E.丁溴东莨宕碱

　　含环氧环的抗胆碱药是 E

　　含甲基胺的抗胆碱药是 C

　　含季铵盐的拟胆碱药是 A

　　含双酯基的抗胆碱药是 D

　　A.硫酸阿托品

　　B.氢溴酸东莨菪碱

　　C.氢溴酸山莨菪碱

　　D.氢溴酸加兰他敏

　　E.溴丙胺太林

　　因为结构中含有环氧桥，易进入中枢神经的药物 B

　　因为结构中含有二个羟基，难以通过血脑屏障的药物 C

　　因为结构中含有季铵盐结构，不易通过血脑屏障的药物 E

　　溴新斯的明的特点有 ABCE

　　A.口服剂量远大于注射剂量

　　B.含有酯基，碱水中可水解

　　C.注射时使用其甲硫酸盐

　　D.属不可拟胆碱酯酶抑制剂

　　E.尿液中可检出两个代谢产物