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2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(58)

  盐酸多巴胺

  化学名:4-(2- 氨基乙基 )-1,2-苯二酚盐酸盐

  儿茶酚胺结构易氧化变色

  被酶代谢(单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶),口服无效。 极性大,不产生中枢作用

  盐酸多巴酚丁胺

  化学名:4-[2-[[1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基]氨基]乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐

  1个手性碳,两个异构体,均激动β1受体

  左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,故用消旋体

  一、 非儿茶酚类拟肾上腺素

  非3,4-二羟基苯乙胺

  重酒石酸间羟胺

  两个手性碳

  主要激动α受体,升压效果比去甲肾上腺素稍弱,但较持久。有中等强度加强心脏收缩的作用。适用于各种休克及手术时低血压,在一般用量下,不致出现心率失常,因此也可用于心肌梗死性休克的治疗。

  盐酸克仑特罗 Clenbuterol Hydrochloride

  不易被酶甲基化,口服有效

  作用:松弛支气管治哮喘

  俗名“瘦肉精”

  盐酸氯丙那林 Clorprenaline Hydrochloride

  化学名为 (1R,2S)-2- 甲氨基 -苯丙烷-1- 醇盐酸盐

  以苯丙烷为母体,在苯丙烷2位上连有甲氨基,1位上有醇羟基。

  结构中因不含酚羟基,性质较稳定。

  无酚羟基,稳定,可口服。

  麻黄碱有两个手性碳原子(1,2位两个手性中心), 四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R,2S)和(1S,2R)],称为麻黄碱;另一对为苏阿糖型对映异构体[(1R,2R)和(1S,2S)],称为伪麻黄碱。四个光学异构体都具有活性。药用的麻黄碱为活性最强的 (1R,2S)-(-) 赤藓糖型体。 (1S,2S)-(+) 苏阿糖型的伪麻黄碱异构体,无直接的拟肾上腺素作用 , 只有间接作用 ,但中枢副作用也小 , 在有些感冒药的复方中用为鼻充血减轻剂。

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