2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(58)

　　第二节 肾上腺素受体阻断剂

　　一、α受体阻断剂

　　血管舒张，降血压

　　盐酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride

　　化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐

　　以哌嗪为母体，在哌嗪1位连有((4- 氨基 -6,7- 二甲氧基 -2- 喹唑啉基 )，在哌嗪4位连有2 一呋喃甲酰基。

　　性质：盐，但不溶水

　　为选择性突触后α1受体阻断剂，可使外周血管阻力降低，产生降压作用。

　　盐酸特拉唑嗪

　　芳氧丙醇胺结构

　　化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

　　注：以2一丙醇为母体，在2一丙醇的1位连有异丙基，在3位连有1- 荼氧基

　　性质： ①盐酸盐，溶水，水溶液酸性

　　一个手性碳 ，S左旋体作用>R， 用消旋体

　　光、酸性，异丙氨基氧化

　　生物碱试剂(硅钨酸)红色沉淀

　　盐酸普萘洛尔溶液与硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀。产品出现的杂质主要是α-萘酚。可用对重氮基苯磺酸检测其含量。

　　临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动;也用于早搏和高血压的治疗。

　　索他洛尔

　　结构：芳氧丙醇胺对氨酰基苯

　　为β肾上腺受体阻断剂,对心脏的β1 受体有较强的选择性作用。用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

　　酒石酸美托洛尔

　　为选择性β1受体阻断剂

　　( 三) 非典型的β受体阻断剂

　　代表药有拉贝洛尔，应用于重症高血压和充血性心衰的治疗。

　　以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是

　　A.盐酸多巴胺

　　B.盐酸多巴酚丁胺

　　C.盐酸异丙肾上腺素

　　D.盐酸氯丙那林

　　E.盐酸麻黄碱

　　E

　　A无 B1个 C1个 D1个

　　对盐酸伪麻黄碱描述，正确的是 C

　　A. 为(IS,2R)构型，右旋异构体

　　B. 为(IR,2S)构型，左旋异构体

　　C. 为(IS,2S)构型，右旋异构体

　　D. 为(IR,2R)构型，左旋异构体

　　E. 为(IR,2S)构型，内消旋异构体

　　可能成为制备冰毒的原料的药物是 B

　　A.盐酸哌替啶

　　B.盐酸伪麻黄碱

　　C.盐酸克伦特罗

　　D.盐酸普萘洛尔

　　E.阿替洛尔

　　A.盐酸异丙肾上腺素

　　B.盐酸麻黄碱

　　C.盐酸普萘洛尔

　　D.盐酸哌唑嗪

　　E.硫酸沙丁胺醇