2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(60)

　　吉非贝齐

　　特点：① 非卤代的苯氧戊酸衍生物(说明对位取代及氯不是必需的)

　　② 显著降低甘油三酯和总胆固醇

　　氯贝丁酯

　　化学名：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯

　　副作用：消化道反应、转氨酶升高

　　目前应用急剧减少，是提供了有关发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物

　　非诺贝特

　　与氯贝丁酯结构的区别

　　化学名：2-甲基-2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]丙酸异丙酯

　　体内代谢生成非诺贝特酸起作用

　　可加强口服抗凝血药作用，合用时减少维生素K剂量

　　结构中含有六元环的血脂调节药物是

　　A. 阿托伐他汀

　　B. 吉非贝齐

　　C. 非诺贝特

　　D. 洛伐他汀

　　E氯贝丁酯

　　D

　　第二十三章 抗心绞痛药

　　抗心绞痛药物的作用有两种类型，或是减轻心脏的工作负荷，降低心脏的耗氧量;或是扩张冠状动脉，增加心脏的供氧量，从而缓解症状。

　　临床常用的有四类：硝酸酯及亚硝酸酯类、钙通道阻滞剂类、β受体阻断剂和其他类。

　　(一) 硝酸酯及亚硝酸酯类

　　作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉

　　共同结构特点：多元醇类的硝酸或亚硝酸酯

　　理化性质：两者室温下稳定，受热或撞击可发生爆炸

　　硝酸甘油

　　化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯

　　①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状

　　②遇热或撞击易爆炸

　　③碱性条件迅速水解(甘油、恶臭丙烯醛)

　　④体内代谢：生成1，2-和1，3-甘油二硝酸酯，甘油单硝酸酯，甘油

　　用途：直接松弛血管平滑肌，扩张全身血管，减少心肌耗氧量，从而缓解心绞痛。

　　本品用于心绞痛性发作治疗,也用于急性左心衰竭的治疗。

　　舌下含化。起效快，作用时间短

　　硝酸异山梨酯

　　化学名：1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯

　　以D -山梨醇为母体。在山梨醇的六碳链上各有一个羟基，共有六个羟基，1，4位两羟基间脱水和3，6位两羟基间脱水，形成异山梨醇酯。

　　① 遇热易爆炸(共性)

　　② 稀硫酸条件会水解生成硝酸 ，缓缓加入硫酸亚铁试液 , 接界面显棕色。

　　③ 作用维持时间长，会产生耐受性

　　④ 代谢产物2(或5)单硝酸酯有活性

　　效果比硝酸甘油更显著，且持续时间长。