2010执业药师考试药学专业知识(二)复习要点(61)

　　3 Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂

　　呋噻米

　　化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸

　　具有酸性

　　加氢氧化钠和氯化钠可制成供注射用的水溶液;不可与酸性药物配伍，否则可析出沉淀

　　钠盐水溶液可水解，温度升高分解加速

　　水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲醇

　　促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用

　　依他尼酸

　　化学名：[2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸

　　结构特点：以苯氧乙酸为母体，侧链取代有α、β不饱和酮

　　本品钠盐的注射剂需临用时配制;本品溶液不可与PH低于5的溶液配伍;因分子中有α、β不饱和酮结构，在水溶液中不稳定

　　强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应

　　强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾

　　4 Na+-CL-同向转运抑制剂

　　氢氯噻嗪

　　化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物

　　以1,2,4-苯并噻二嗪为母体。在6位有氯，7位有氨磺酰基，1位硫成二氧化物。1,2,4-苯并噻二嗪的噻二嗪环正常时在3，4位或2，3位有一个双键，在3，4位有双键即为2H型，2，3位有双键即为4H型。

　　含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强

　　固体稳定

　　在230℃加热2h成淡黄色

　　正常光线下相当稳定

　　水溶液易水解(磺酰胺的水解)

　　具降压作用，和降压药合用

　　氯噻酮

　　①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺

　　②作用特点：长效(2～3天)

　　③增加Na+、Cl-、K+排出， 易缺钾

　　④孕妇、哺乳期妇女慎用

　　五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂

　　氨苯蝶啶

　　蝶啶结构，代谢产物有活性

　　阿米洛利

　　吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物

　　保钾排钠